布累迪宁(咪唑立宾片)
【***名称】商品名:布累迪宁通用名:咪唑立宾片英文名:MizoribineTablets【性状】咪唑立宾的分子式为C9H13N3O6,分子量为259.22。本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末,无臭。在水或二甲亚砜中易溶,在***、乙醇、***或***中几乎不溶。本品1.0g溶于100mL的水中,pH为3.5-4.5。熔点约198°C(分解)。本药25mg的白色素片的识别代码为324;50mg的白色素片单面有剖线,识别代码为325。【药理作用】本药具有******作用,用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实,可***淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实,可***各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞***家兔的实验证实,可***初次应答及二次应答的***产生。狗肾移植时,能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地******呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而***核酸合成,但不摄入高分子核酸中(体外)。【药代动力学】吸收:***良好的肾移植患者,口服100mg时,血药浓度达峰时间为2小时,***高血浓度为2.38ug/mL,半衰期为2.2小时。肌酐清除率与从血中的消除速率常数,显示高度相关性。类***性***患者,口服50mg或100mg时血中浓度见到用量依赖性。另外,1日口服150mg或300mg、连续4周,末见蓄积性。排泄:***良好的肾移植患者,口服100mg时,6小时以内的尿中排泄率约80%。***损害患者,本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外,无尿的慢性***衰竭患者2例,口服200mg,自给药2小时后进行5小时的血液透析结果,血中浓度下降。类***性***患者,口服50mg或100mg时,24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。代谢:大鼠经口给药后,用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿,但末见代谢物。【适应症】***肾移植时的排异反应。【用法用量】初用量为2-3mg/kg体重/日,维持量为1-3mg/kg体重/日,分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异,为取得***适治***果,有必要慎重增减用量。【不良反应】总病例4909例中719例(14.65%)出现***。主要有***、食欲不振等消化系统症状244例(4.97%)、白细胞减少等血液系统障碍121例(2.46%)、皮疹等***症状119例(2.42%)等(认可上市时至1996年10月的统计)。重大*********功能(2.42%),有时出现白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等,故频繁进行临床检验等注意观察,若出现严重血液系统障碍,应停药并适当处置。***症(1.28%),有时出现***、***、***、***等,故注意观察患者状态,若发现异常,应停药并适当处置。间质性***(***),有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部***异常的间质性***,故注意观察患者状态,若发现此类症状,应停药并用***皮质***制剂等适当处置。急性***衰竭(0.04%),有时出现急性***衰竭。肾损害患者给药后可能随尿酸值上升而出现急性***衰竭,因此定期进行检查,密切观察患者病情,若出现异常,应停药并进行血液透析等适当处置。其他***(发生率0.1-5%);***异常(***、血尿、BUN、肌酐上升等)。肝功能异常(GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、胆红素上升等)。消化系统:食欲不振、恶心及呕吐、腹泻、***、腹胀、消化道出血、消化性***、***、口内炎、舌炎。***症:皮疹、***感、发热。代谢异常:***、糖尿、尿酸值上升。皮肤:脱毛发。***精神系统:眩晕、***、味觉异常。其他:全身乏力感、浮肿、口渴、丙种球蛋***低、心悸。接受******剂***的患者,有******(尤其***、皮肤***等)发生率高的报告。【***】对本剂有严重***症既往史患者。白细胞数3,000/mm3以下的患者(有可能加重***功能***,出现严重***症、出血倾向等)。孕妇或可能***的妇女禁用。【注意事项】本剂主要从***排泄,所以肾损害患者会延迟排泄,有时引起***功能***等严重***,故应考虑***(***肌酐值等)及年龄、体重等,从低剂量开始给药等注意用量,充分观察患者状态慎重给药。***功能***患者(有可能加重***功能***,出现严重***症、出血倾向等);合并***、病毒、***等***症患者(因***功能***,有可能加重***症);出血素质患者(因***功能***,有可能出现出血倾向);肾损害患者慎用。本药有时引起***功能***等严重***,因此应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及***检查等),注意观察患者状态。若出现异常,应减量或停药等适当处置。充分注意***症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态,若出现异常,应停药并适当处置。因******呤合成作用,有时会增加尿酸生成而出现尿酸值上升。对******的临床试验中,231例中21例(9.1%)见到尿酸值上升,10mg/dL以上11例,***高值为13.1mg/dL。儿童及育龄患者有必要用药时,应考虑对性腺的影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】有疑致畸性的病例报告,另外,动物实验(大鼠、家兔)有致畸作用的报告,因此孕妇或可能***的妇女不得给药。尚末确立哺乳期用药的安全性,因此哺乳妇给药时,应停止哺乳。【儿童用药】尚末确立对小儿等用药的安全性(使用经验少)。【老年患者用药】本剂主要从***排泄,但高龄者常见***降低,有可能延迟排泄,故应考虑***(***肌酐值等)及年龄、体重,适宜减量。【用药须知】应从PTP垫片取出***后服用。【贮藏/有效期】密闭容器、室温保存、注意防潮。使用期限:生产后3年(标记于外盒)。)
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