【商品名】雷帕鸣【通用名】西罗莫司片【英文名】SirolimusTablets【汉语拼音】XiLuoMoSiPian【化学名】(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氢-9,27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-羟基-3-甲氧环己基]-1-甲基***]-10,21-二甲氧-6,8,12,14,20,26-六甲基-23,27-环氧-3H-***并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂三十一环烯-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-戊酮。【分子式】C51H79***3【分子量】914.2【主要成分】西罗莫司【性状】***。【适应症】适用于接受肾移植的患者，预防***排斥。【用法用量】肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。研究表明儿童患者应在每天一次***用***后16小时服用西罗莫司。1、雷帕鸣与***合用在一项单剂量***-***相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用******300mg四小时后服用西罗莫司***10mg。联合服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC，分别比单独服用西罗莫司上升了512%和148%。但在服用******4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司均上升了33%。故建议服用***4小时后服用西罗莫司。2、特殊人群用法由于西罗莫司主要经***排泄，过对于轻至中度肝功能损害的患者，推荐调整剂量，建议剂量减少1/3。***损害对于西罗莫司药动学的影响尚不清楚。但此***或其代谢物从***排泄***（2.2%）。【药理毒理】西罗莫司***由抗原和***（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦******的产生。在细胞中，西罗莫司与***嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12******复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并***其活性，从而***细胞周期中G1期向S期的发展。【药代动力学】服用西罗莫司***后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司***时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（Vss/F）的平均值为12&plu***n;8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司可被肠壁和***中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从***上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的***可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的***剂可增加西罗莫司的浓度（地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、***、伏立康唑、伊曲康唑、红***、泰利***和克拉仙***）；CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、***、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St.John’sWort]（贯叶***，金丝桃素）)。西罗莫司与以上两种蛋白的***剂或诱导剂合用时，注意监测***浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿排泄。【不良反应】很常见（依据国际******理事会频数分类指发生率≥10%）：淋巴***、外周性水肿、***、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、***，******；在较高剂量时很常见：***、高胆固醇血症、血小板减少症、高甘油三酯血症（高脂血症）。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。【注意事项】【禁忌】【批准文号】注册证号H20070348【***本位码】86978952000034【规格】1mg*10片/盒【贮藏】密封，阴凉干燥保存。【有效期】三年。)