赛洛明【通用名】：赛洛明【商品名】：***软***closporinSoftCapsul【性状】本品为软***，内容物为浅***或***澄清油状液体。【适应症】1、移植预防及***肾、肝、心、心肺联合，肺或膜，***等同种异体移植的排斥反应。***以前接受其它******剂无效患者的移植排斥反应。预防及******移植后的排斥反应。预防或***移植物抗窟主***(GVHD)。2、自身***性***:***综合症；再生******；***；类***性***；内源性葡萄膜炎。【药理毒理】***（又称***A）是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的******剂。动物实验证明，本品能延长皮肤、心脏、***、***、***、***或肺移植的存活期。研究表明，***能***细胞介导反应的发生，包括异体移植物***，迟发型皮肤超敏反应，实验性***性脑脊髓膜炎，弗氏佐剂***，移植物抗宿主病（GVHD）和T细胞依赖的***的产生。***能***淋巴因子，包括白细胞介素-2（T细胞生长因子，TCGF）的产生和释放。***还可阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在期，***抗原***的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明，***能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞***剂不同，***并不***造血***，亦不影响巨噬细胞的功能。与其它细胞***剂比较，应用***的患者，其***发生率较低。本品已成功地用于临床实体***移植和***移植，预防和***排斥反应以及GVHD。本品还对多种已知的或正在研究中的自身***性***具有良好的***。本品是根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种***新配方。它具有更稳定的吸收图型以及更好的***暴露和剂量的线性关系。本品很少受同时进餐影响。新配方是一种微乳剂的预浓缩物，其药代动力学和临床研究显示，与***非微乳化制剂相比，本品的血药谷浓度与***暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时（在饮料或胃液中），即形成微乳剂。【药代动力学】在接受***非微乳化制剂***超过3个月的***移植患者中，可确定一半以上患者的***非微乳化制剂***生物利用度。在稳定状态下，它们通常在20%-50%的范围内。患者腹泻时，本品的吸收将减少。与***非微乳化制剂相比本品可获得更好的******暴露（AUCo）和剂量的线性关系、更稳定的吸收。同时也很少受同时进餐以及昼夜节律的影响。从而降低了药代动力学的个体差异以及使***谷值与***暴露（AUCo）的相关性更好。1.吸收现有资料显示***非微乳化制剂与本品等量转换后，全血谷值浓度基本相同，仍维持在所预期的（即较低的）***剂量范围的下限内。与***非微乳化***相比，本品吸收快，平均达峰时间提前1小时，平均峰浓度提高59%。在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服***非微乳化制剂吸收极差的患者（尤其是口服大剂量者）中，以等量转换本品后，他们所获得的***生物利用度增加幅度可能超过100%。2.分布大部分***以3.5升/公斤的平均表观分布容积，分布于血液之外。在血液中，其分布取决于活性成份的浓度：33-47%存在于血浆，4-9%于淋巴细胞，41-58%于红细胞。在高***浓度下，白细胞和红细胞的摄取达饱和状态。在血浆中，大约90%与蛋白质（主要是脂蛋白）结合。3.代谢***的生物转化形式广泛，至今测得的代谢物超过15种。其主要的代谢部位是肝内细胞色素P-450，NF（细胞色素3A酶属）依赖的单胺氧化酶系所在的部位，它们的主要代谢通路是在各种细胞内进行的单羟基化、双羟基化和N-去甲基化。现已发现凡***或诱导细胞色素P-450，NF-依赖的酶系的***，它们能提高或降低***的血药浓度（请参阅“相互作用”）。所有现已确认的代谢物均含有活性成份的完整肽结构，其中有些有极弱的******作用（为母药的十分之一）。4.消除***终末消除半衰期的变异性较大，可能与检测方法及用药人群的不同有关。健康志愿者的终末消除半衰期为6.3小时，而严重***患者为20.4小时。代谢物主要由胆汁排泄，仅有口服剂量的6%由尿中排泄，少于1%经尿以原形排出。特殊病例的动力学老年患者尚无老年患者的有关***吸收资料。其体内分布与中年患者无区别。儿童消除速度较***略快。故需较大的剂量（相对儿童的体重而言）才能获得与***患者相同的血药浓度。***不全对药代动力学无实质影响，因为***主要是经肝消除的。肝功能不全严重肝功能失调患者，其消除将减慢。需严密监视***肌酐和***血浓度，并及时作剂量调整。******在此类口服******的患者中，未见药代动力学改变的报告，故不必作特别的剂量调整。【不良反应】常见的副何用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈***以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、***、***等，儿童可出现惊厥。【***】1、对环抱素***者，孕妇和脯乳妇女禁用。2、严重肝、肾损害者忌用或慎用。【用法与用量】1、***移植采用三联******方案时，起始剂量6-11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5-1mg/kg/日，维持剂量2-6mgkg/日，分二次口服。在整个***过程，必须在有*********经验医生指导下进行。2、***移植预防GVHD：移植前一天起先用******液，2.5mg/kg/日，分二次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5-1月)，改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分二次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。***GVHD：单独或在原用***皮质***基础上加用本品，2-3mg/kg/日，分二次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3、狼疮***难治性***综合症及其它***功能亢进症：初始剂量4-5mg/kg/日，分2-3次口服，出现明显***后缓慢减量至2-3mg/kg/日，疗程3-6月以上，儿童用量可按或稍高于***剂量计算。【注意事顶】1.本自必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。2.定期检测肝、***和监测血药浓度，以调整用药剂量。3.服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾***及留钾***药。【规格】25mg、50mg【贮藏】遮光、密封、在阴凉干燥处保存【批准文号】25mg***字H2005814750mg***字H20058148)