丽珠还明【***名称】商品名：丽珠环明通用名：******英文名：CiclosporinCapsules汉语拼音：HuanbaosuJiaonang本品化学名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰分子式：C62H111N11O12分子量：1202.63【性状】本品为软***，内容物为淡***或***油状液体。【药理毒理】***为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地***辅助T淋巴细胞的活性，但并不***T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可***B淋巴细胞的活性：本品还能选择性***T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素，亦能***单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显***宿主细胞***的同时，对体液***亦有***作用。能***体内抗移植物***的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的******作用。【药代动力学】口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随***时间延长和***剂量增多而增加，在***后.***或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，***的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。本品由***代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经***排泄，其中约0.1％仍以原形排出。【适应症】适用于预防同种异体肾、肝、心、***等***或***移植所发生的排斥反应，也适用于预防及******移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与***皮质***等******剂联合应用，以提高***。近年来有报道试用于***眼色素层炎、重型再生******及难治性自身***性血小板减少性***、***、难治性狼疮***等。【用法用量】***口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。【不良反应】1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈***伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现***肌酐、尿素氮***、肾小球滤过率减低等***损害、***等。牙龈***一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾***多于***后约12个月发生。2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对***毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、***、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性***、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加***烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发***形成。3、罕见的有***反应、***炎、白细胞减少、雷诺***、***、血尿等。（***反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起******作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的***，并减少本品的用量或停用。【禁忌症】1、有病毒***时禁用本品：如***、***等。2、对本品***者禁用。【注意事项】1、本品经动物实验证明有增加致***的***性。在人类虽也有并发***、皮肤******的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过***。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、***、肠道吸收不良、***不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品***初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是***移植的排斥反应；(2)***丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对***的毒性而升高；(3)***镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)***钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起***不全或有持续负***衡，应立即减量或至停用。6、若发生***，应立即用******，本品亦应减量或停用。7、若移***生排斥，本品剂量应加大。8、在预防******或***移植排斥反应及***自身***性***方面，本品的剂量常因***的***、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可进入***。对哺乳的***可产生***、肾毒性、******等不良作用的潜在***性，故用本品期间不宜哺乳。【儿童用药】小儿常用量：***移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。【老年患者用药】老年患者因易合并***不全，故应慎用本品。【***相互作用】1、本品与雌***、雄***、西咪替丁、地尔硫卓、红***、***等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、***及本品的血药浓度。2、与***美辛等非甾体******合用时，可使发生***衰竭的***性增加。3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾***剂、含高钾的***等合用，可使血钾***。4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。5、与***皮质***、***、苯丁酸***、环磷酰胺等******剂合用。可能会增加引起***和淋巴***性***的***性，故应谨慎。6、与洛伐他汀(***脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性***衰竭的***性。7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对***的毒性。如发生***不全，应减低***的剂量或停药。【规格】25mg*48粒【生产厂家】珠海丽珠集团)