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作者:百意欣生物2022/8/31 6:53:51






奥曲肽(Octreotide)是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似,但作用持续时间更长。本品具有多种生理活性,如***、促甲状腺素;对胃酸、胰酶、胰素和胰岛素的分泌有***作用;能降低胃的运动和胆囊排空,***缩胆囊素-胰酶泌素的分泌,减少分泌,对实质细胞膜有直接保护作用;减少内脏血流量,降低门脉压力,减少肠道过度分泌,增加肠道对水和钠的吸收。



1962年,美国科学家Cohen博士发现了决定皮肤年龄的“表皮生长因子”EGF,也就是我们所说的多肽。

皮肤分三层,各层间都有着严密分工和各自的***结构。

表皮层:又分为角质层、透明层、有棘层、基底色素层。其中表皮层的代谢强弱关系着表皮的健康年轻。

***层:***层下有着***、血管、皮脂腺、汗腺和淋巴管,还有弹性纤维、网状纤维、胶原纤维等,而***层的健康和年轻除营养外主要靠纤维母细胞的健康和年轻。

皮下***:有着丰富的脂肪细胞对肌肤下的其他起着保护和保温作用。





虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法,但在反应中,过量的碱会诱发相当大的消旋。因此,在缩合反应期间要避免与碱接触,例如,氨基组分的铵盐应采用N,N-二或N-代替三乙胺来中和。  

虽然有上述局限性,但该方法仍很重要,尤其对于片段缩合而言,因为该方法具有较低的异构化倾向,适用于羟基未保护丝氨酸或苏氨酸组分时,Nˊ保护的本行酰肼还具有多种用途。





怎么下降肽链合成的难度?

1. 削减序列长度

因为肽的长度添加会致使粗产品纯度下降,小于15个残基的肽对比简单得到较高纯度的初产品,当肽链长度添加到20个残基以上时,准确产品的量即是一个首要思考的疑问。在很多试验中,下降残基数低于20 往往能得到非常好的试验成果。

2. 削减疏水性残基数

疏水性残基占显着优势的肽,尤其在距C端7-12个残基的区域,常常导致合成艰难。这一般被认为是因为合成中构成b折叠片,这么会发生不完全配对。用1个或几个极性残基置换 或参加Gly或Pro以翻开肽构造也许会有协助。





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