Nα－酰基氨基酸的对称酸酐是用于肽键形成的高活性中间体。与混合酸酐法相反，它与胺亲核***的反应没有模棱两可的区域选择性。但肽缩合产率，为50%（以羧基组分计）。

虽然由对称酸酐氨解形成的游离Nα－酰基氨基酸可以和目标肽一起，通过饱和碳酸氢钠溶液萃取回收，但在，这种方法的实用价值极低。对称酸酐可以用Nα－保护氨基酸与，或方便的碳二反应制得。

从1963年Merrifield发展成功了固相多肽合成方法以来，经过不断的改进和完善，到今天固相法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术，表现出了经典液相合成法无法比拟的优点，从而大大的减轻了每步产品提纯的难度。多肽合成总的来说分成两种：固相合成和液相多肽合成。

现在，人们已经发现和分离出一百多种存在于***的肽，对于多肽的研究和利用，出现了一个的繁荣景象。多肽的全合成不仅具有很重要的理论意义，而且具有重要的应用价值。通过多肽全合成可以验证一个新的多肽的结构；设计新的多肽，用于研究结构域功能的关系；为多肽生物合成反应机制提供重要的信息；建立模型酶以及合成新的多肽等。

对于长肽的多肽合成来说，一般有逐步增长和片段缩合两种伸长肽链的方式，前者是由起始的氨基酸(或肽)开始。每连接一次，接长一个氨基酸，后者则是用N保护肽同C保护肽缩合来得到两者长度相加的新的长肽链。

对于多肽合成中含有谷氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、半胱氨酸等等带侧链功能团的氨基酸的肽来说，为了避免由于侧链功能团所带来的副反应，一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。