肽链上的自由氨基是常见的肽修饰位点,百意欣提供多种修饰方法,使肽链的设计多样化:
乙酰化(Acetylation)
甲酰化(Formylation)
生物素标记(Biotin)
脂肪酸修饰(Palm, Myr,Lauryl)
TFA、Bzo、Abz、ClAc、Suc修饰
Hynic
Lipoic
NOTA
肽链C端羧基也是常见的修饰位点:
C端酰胺化(Amidation)
C端酯化(Ester)
AMC
AFC
PNA
Luciferin
CMK
由于反应温度低(如4℃)而导致反应速率相当慢,使得肽缩合反应通常需要几天才能完全。 对于较长的N端保护的肽链,酯基的肼解一般比较困难,因此,使用正交的N保护肼衍生物是一种选择。在肼基的选择性脱除后,按倒接(backing-off)策略组合的肽片段可以用于叠氮缩合。
如前所述,虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法,但在反应中,过量的碱会诱发相当大的消旋。因此,在缩合反应期间要避免与碱接触,例如,氨基组分的铵盐应采用N,N-二或N-代替三乙胺来中和。
Nα-酰基氨基酸的对称酸酐是用于肽键形成的高活性中间体。与混合酸酐法相反,它与胺亲核***的反应没有模棱两可的区域选择性。但肽缩合产率,为50%(以羧基组分计)。
虽然由对称酸酐氨解形成的游离Nα-酰基氨基酸可以和目标肽一起,通过饱和碳酸氢钠溶液萃取回收,但在,这种方法的实用价值极低。对称酸酐可以用Nα-保护氨基酸与,或方便的碳二反应制得。
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