聚乙二醇修饰
聚乙二醇(PEG)是中性、***且具有理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物,也是经FDA批准的数能作为体内******的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,并且没有原性。当藕联到分子或表面时,可以将其优良性质赋予修饰后的分子,改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的周围产生空间屏障,减少的酶解,避免在的代谢中很快消除,并使能被系统的细胞识别;中肽推出的PEG修饰有:
PEG2、PEG4、PEG8、PEG12、PEG24
PEG2000、PEG5000、PEG3400
PEG20K、PEG40K
虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法,但在反应中,过量的碱会诱发相当大的消旋。因此,在缩合反应期间要避免与碱接触,例如,氨基组分的铵盐应采用N,N-二或N-代替三乙胺来中和。
虽然有上述局限性,但该方法仍很重要,尤其对于片段缩合而言,因为该方法具有较低的异构化倾向,适用于羟基未保护丝氨酸或苏氨酸组分时,Nˊ保护的本行酰肼还具有多种用途。
版权所有©2025 产品网