




肽链上的自由氨基是常见的肽修饰位点,百意欣提供多种修饰方法,使肽链的设计多样化:
乙酰化(Acetylation)
甲酰化(Formylation)
生物素标记(Biotin)
脂肪酸修饰(Palm, Myr,Lauryl)
TFA、Bzo、Abz、ClAc、Suc修饰
Hynic
Lipoic
NOTA
肽链C端羧基也是常见的修饰位点:
C端酰胺化(Amidation)
C端酯化(Ester)
AMC
AFC
PNA
Luciferin
CMK

有机羧酸和无机酸皆可用于混合酸酐的形成。然而,仅有几个得到了广泛的实际应用,多数情况下,采用酯。过去频繁使用的乙酯,目前主要被异丁酯所替代。
由羧基组分和酯起始形成的混合酸酐,其氨解反应的区域选择性依赖依赖于两个互相竞争的羰基的亲电性和(或)空间位阻。在由N保护的氨基酸羧酸盐(羧基组分)和酯(活化组分,例如源于酯)形成混合酸酐时,亲核***胺主要进攻氨基酸组分的羧基,形成预期的肽衍生物,并且释放出游离酸形式的活性成分。
基于将单个N-α保护氨基酸反复加到生长的氨基成份上,合成一步步地进行, 通常从合成链的C端氨基酸开始,接着的单个氨基酸的连接通过用DCC,混合炭酐, 或N-carboxy酐方法实现。Carbodiimide方法包括用DCC做连接剂连接N-和C-保护氨基酸。重要的是, 这种连接***促接N保护氨基酸自己炭基和C保护氨基酸自由氨基间的缩水,形成肽链, 同时产出N,N?/FONT>-dyaylcohercylurea副产物。 然而, 此方法因其导致消旋的副反应,或在强碱存在时形成5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受到影响。
版权所有©2025 产品网