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作者:钰观茵2021/11/21 7:26:12






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可作直肠栓剂。使主药溶解或制成油溶性混悬液软化,再与该剂制成栓剂。提示直肠栓较常规栓剂更容易在直肠内扩散吸收,且制备方法较普通栓剂简单,使用方便。(4)具有臭味和微量活性。软剂能够掩盖的臭味已经很常见了。口服阿洁骨化醇与骨化三醇(0.25μ g/粒)等微量活性物质,适宜用于软化剂。(5)具有挥发性成分、易逸失的软,既可保证***中挥发性成分的损耗,又可避免挥发油在放置后的逸失,提高质量。(6)微乳剂软膏生物利用度低,如环孢菌素可溶性差,将其与油性载体配制成微乳剂软,可大大提高生物利用度。若采用其他固体制剂,则难以达到有效血药浓度。

可分为压制(成型)法和滴灌法。

挤压法

软包包装

,准备好胶。根据剂配方,将明胶浸泡于蒸馏水中膨胀,待明胶溶解后,加入其他物料,搅拌均匀;

第二步,制作电影。取出制好的囊材胶液,涂于扁平的板面,使其厚薄均匀,再用90℃左右的温度加热,使其表面水分蒸发,变成有一定韧性的软膜。

第三步是软压。小量生产采用手工压丸的方式,在大批量生产中,多采用自动旋转滚筒生产。

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软囊包含的成分大致类似于硬囊壳,其囊壳是由胶料、塑化剂、水、补充剂等四种物质组成。除了满足药典要求外,明胶的质量还应该符合胶体强度(冻力)和粘度等项的要求,例如,冻力在150~2500 Bloom粘度25~45 mpa. s (hole)时,应使用冻力低的明胶。二氧化钛遮蔽剂,每 kg明胶2~12 g。加入5%蔗糖等调味剂,可增加甜味,咀嚼,调节硬度。杀***剂包括对羟基(1.6%)和对羟基苯甲酸丙酯(0.04%)的混合物,其包囊内含有一定量的水,一般成品为6%~13%。

软剂中可填充各种油性或对明胶不溶性的液体或混悬液,也可注入固体,充填的液体内容物有三种:1)不与水混溶的挥发性或非挥发性液体,如植物油或芳香油。2)不挥发性液体,如聚乙二醇和非离子表面活化剂,能溶于水。3)挥发性小化合物,如甘油、丙二醇和异,可溶于水。软包通常情况下会吸水,会引起软囊壳内的水分变化,如具亲水性,应使水分保持在5%左右,油类一般作为溶媒或混悬液的介质,油囊中的水份虽然没有水份,但湿气或囊壳中的水分可以通过囊壁进入。亲水性的话,应该保持3%的水分。溶剂如乙醇等含水量超过50%或低分子量的挥发性溶剂,如乙醇等,均可使其软化或溶解,故不宜制成软剂;当填充液体时, PH值应控制在2.5~7.5,否则,明胶在贮存过程中可能会因明胶的酸水解而发生泄漏,强碱性会使明胶变性,影响软溶解性,软原料明胶含量不得超过0.0015%。


软内容物应具有:稳定性好、制作方便、所占体积应尽量小等优点,但填充量必须达到要求。在易于制造和减少药液体积方面,低熔点的适于制成软质。常温下为液体或半固态的低熔点,若制成固体剂型,需用吸附剂处理,只有吸附剂一项,即使液量增加,如将这类制成软剂,无论形态如何,或用适当的基质溶解或制成混悬剂,可使成品微型化,在贮存时不会析出。软剂除少数液体(鱼肝油等)外,还需用适当的液体辅料进行溶解或混合,常用辅料有植物油、芳烃酯、有机酸、甘油、异、表面活性剂等。经适当或非油性辅料溶解或制成混悬剂,可提高活性成分的生物利用度,提高制剂的稳定性。当用聚乙二醇溶解时,软囊剂(软囊剂)或用中脂肪酸甘油酯溶解,均可提高。

添加5%~10%的甘油或丙二醇可提高 PEG对胶壳的吸水性。石油可以提高固醇类的溶解性,低粘度的稀释剂可以增加其流动性。例如选择稀释剂是制备硝苯啶软剂的关键,以聚乙二醇400为辅料,按下图所述方法压制,产品质量较好。产品:硝苯啶5 mg,PEG400220 mg。



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