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作者:同金化工2022/5/20 5:03:00

用脂肪族α-羟基酮-筛选TKgst突变体库为了确定TKgst突变体(酶裂解物或纯化酶)对脂肪族α-羟基酮-裂解的比活性,通过分光光度法在  nm 处通过消耗还原形式的烟酰胺腺呤二核苷酸 (NADH) 并使用酵母乙醇脱氢酶 (ADH) 作为辅助酶来检测醛 "–" 的释放。该方法通过移动TKgst平衡来连续测量TK的初始速度。TK作为转移酶,整个过程需要醛作为受体底物,受体的缺失会大大降低 TKgst活性。磷酸化醛糖、d-核糖--磷酸 (d-RP)、戊糖磷酸途径中的TK受体或 d-赤藓糖是 TK的非磷酸化受体之一(方案)。




如这些企业,文末有快速入驻通道导读南方科技大学张绪穆、温佳琳团队一直致力于过渡金属催化的酮还原,并开发了一系列基于二茂铁的三齿配体用于铱催化加氢。迄今为止,直接氢化尚未应用于手性羟基酮的制备中。近日,该团队通过Ir-催化的催化加氢实现了,-环二酮的的去对称化,制备得到了含季碳手性中心的羟基酮(Scheme )。该成果发表在近期Chem. Sci.上(DOI:.CSCK)。



在反应条件下,首先对醛的底物适用范围进行了考察(图),包括脂肪族醛和芳基醛。令人高兴的是,各种脂肪族醛也都能以中等到高收率适当地转化,同时反应还显示出广泛的官能团兼容性,如硝基、三氟、、酯、硫醚、卤素等能完整保持。图. 脂肪族醛和芳基醛底物范围接下来,对芳基硼酸底物范围进行了考察(图),可以扩展到、、苯并、苯并、被保护或无保护基团的、-氮杂、二苯并和等芳环骨架。


值得注意的是,芳基和取代的烯基硼酸(y,z)均能以%和%的收率得到相应的α-羟基烯酮,从而广泛扩展了产物范围。图. 芳基硼酸底物范围α-羟基炔基酮是合成天然产物和分子重要的中间体。然而,此类α-羟基酮的合成仍然面临重大挑战,通常需要多个步骤才能合成到这类骨架的化合物。因此设计了炔丙基三氟硼酸盐的Passerini型反应,


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