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作者:同金化工2022/5/1 11:48:52

首先,对配体进行了筛选(Table ),发现配体(f-amphox、famphol和f-ampha)均可以实现简单的酮如苯乙酮的还原,但其在官能团化的酮中效果不同。随后,以-苄基---,-环戊二酮(a)作为模型底物在异丁醇中用铱叔丁醇钾进行了氢化。为了防止过度还原,选择较弱的压力条件( atm H)和较短的反应时间( h)。实验结果初步显示,f-amphox和f-ampha表现出潜在的应用前景。




为了证明这种方法在合成化学中的潜在应用,选择(+)-estrone作为目标进行合成放大。按照Corey以及List报道的路线,合成得到Torgov报道的,-二酮后,在优化条件下对其进行催化氢化定量得到羟基酮(ee ,?dr :),然后经Prins环化脱水和IBX氧化得到二烯u,再通过两步转化得到(+)-estrone。(图片来源:Chem. Sci.)对反应中只有一个羰基被还原的现象产生好奇。当用剧烈的条件时,也难以得到二醇(Scheme ,eq. )。


华理生物工程学院生物反应器工程******实验室许建和、郑高伟与英国曼彻斯特大学Nicholas J. Turner在手性邻位氨基醇的酶法不对称合成研究中取得新的突破,在美国化学会催化杂志ACS Catalysis上以“Enantioselective Synthesis of Chiral Vicinal Amino Alcohols Using Amine Dehydrogenases”为题共同报道了这一研究成果。



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