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作者:帝帆生物2022/2/13 3:33:49






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软囊内容物应具有:稳定性高、好、便于制作和所占体积应尽可能小的优点,但填充必须达到所需的量。就生产方便和减少药液所占体积而言,较低熔点的***适合制成软。常温下为液体或半固体状的低熔点,若制成固体剂型,需经吸附剂处理,仅吸附剂一项,即使药液体积增大,如将此类制成软剂,则不论形态如何,或用适当基质溶解或制成混悬剂,均可使成品微型化,且储存时不会析出。配制软剂除了少数液体(鱼肝油等)外,还需要用合适的液体辅料溶解或混合,常用辅料有植物油、芳烃酯类、有机酸、甘油、异、表面活性剂等。***用适当油脂或非油性辅料溶解或制成混悬剂,可提高其活性成分的生物利用度,并提高的稳定性。如用聚乙二醇溶解制成软囊剂(软囊剂)或用中度脂肪酸甘油酯溶解,都能提高的。

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以5%~10%的甘油或丙二醇为原料,可以改善 PEG对胶壳的吸水性。油可提高固醇类的溶解性,低粘度的稀释剂可提高内容物的流动性。如选用稀释剂是制备硝苯啶软剂的关键,采用聚乙二醇400作辅料,按下图所述方法压制,产品质量较好。本品:硝苯啶5 mg,PEG400220 mg。



以油分散溶解,加入表面活性剂或其它吸收促进剂,制成软,其中的以分子状态分散于油中,在油体中,油相因表面活性剂的作用,自发形成乳剂,经淋巴进入血液,不受首过效应的影响,因此产生较高的生物利用度。通过在吐温80和油酸的基础上制备出一种中国疏水性抗疟-,比未加吐温者提高3~6.8倍。而吐温-80等表面活性剂,由于存在溶解红细胞膜而产生溶血作用的缺点,因此研制和使用更为安全的聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂,制成软剂,以达到的目的。

如在红硬脂酸酯中加入多甘后,生物利用度比普通红高1~2倍。另外,*** E、美辛、地等生物利用度也比普通制剂高好几倍。软囊内填充固体的混悬液比较常见,其中药粉至少过80目筛。混悬液的分散介质常用植物油或PEG400,还应加入助悬剂,油性基质中加入10~30%的油蜡混合物,组成如下:氢化大豆油1份,黄蜡1份,熔点为33~40℃的短链植物油4份;对于非油性基质,常采用氢化大豆油1份。灌装时需不断搅拌,使灌装精度提高,含量均匀度也可保持在1%~2%以内。


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