口含1片(buccal tablets) 又称“含1片”,是指含在颊膜内缓慢溶解而发挥治1疗作用的片1剂。口含1片多用于口腔及咽喉,可在局部产生较久的疗1效,例如消1炎、消毒等。常用者如含碘喉症片等。这种片1剂的硬度应较大,不应在口腔中快速崩解。其次,除了可压性的要求外,在片1剂的生产中还要求物料具有良好的流动性,否则,它们将难以顺利地流入压片机的模孔,或者流人量忽多忽少,造成片1剂重量差异过大及含量不均匀。1
舌下片1剂(sublingual tablets) 指置于舌下或颊腔中使用的片1剂,其用法与口含1片相同,***`教育网搜集整理舌下片1剂在口液中徐徐溶解,其中通过粘膜而快速吸收并发挥治1疗作用,例如硝1酸甘油舌下片;片1剂服用后在胃内开始崩解过程,之后通过溶出过程才能成为分子状态。其另一特点是可以防止胃肠液的pH及酶对稳定性的影响,并可避免肝1脏的首过效应。其要求与口含1片相似。
常见的形式是顶裂。造成的原因:压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同,是造成裂片的主要原因。解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的敷料,从整体上降低物料的弹性复原率。另外,颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂粘性较弱或用量不足、片1剂过厚以及加压过快也可造成裂片。研究人员监控了包衣和干燥终点的温度,在包衣锅内原位使用近红外光谱(NIR)评估包衣增重、水分以及温度。
所谓松片,一是片1剂成型后不结实,稍加外力片1剂便松散了,另是基本上不成型。前面讨论的影响片1剂成型的因素都决定了片1剂是否会松片。
以布为例,R型的布和吡咯基团均是给电子作用的,这些基团可以和CTMB的偶极作用,故对于氢键的竞争作用较强,这一点可以通过和乙醇对氢键作用的对比实验来进行证明,所以,这样就和CTMB的作用力较大,由于位阻的另一方面作用,使得***元间的***小泡内与布类作用,而放弃在薄膜之间的传递。七、片1剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。
自己研磨一方面没有区分手性,不能很好的分离,容易使得没有药学活性的右旋(左旋)体产生1副作1用,外用可以起到一定的作用,但是效果不明显,同时需要注意的是,文献表示外用有可能产热等副1作用,请慎用。
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