口服片1剂指供口服的片1剂。多数此类片1剂中的是经胃肠道吸收而发挥作用,也有的片1剂中的是在胃肠道局部发挥作用。口服片1剂又分为以下若干种:
一、普通片(conventional tablets) 是指将与辅料混合而压制成的片1剂,一般应用水吞服,又称之为压制片或素片。
二、包衣片1剂(coated tablets) 是指在片心(压制片)外包衣膜的片1剂。包衣的目的是增加片1剂中的稳定性,掩盖的不良气味,改善片1剂的外观等等,
包衣片又可分为:
①糖衣片1剂(sugarcoated tablets)是指主要用糖为包衣材料包制而成的片1剂;
②薄膜衣片(filmcoated tablets)是指外包高分子材料的薄膜的片1剂;
③肠溶衣片1剂(entericcoated tablets)是指外包在胃液中不溶解,但在肠液中可溶的衣层的片1剂,目的是防止在胃液中***及对胃的刺激性等。
以布为例,R型的布和吡咯基团均是给电子作用的,这些基团可以和CTMB的偶极作用,故对于氢键的竞争作用较强,这一点可以通过和乙醇对氢键作用的对比实验来进行证明,所以,这样就和CTMB的作用力较大,由于位阻的另一方面作用,使得***元间的***小泡内与布类作用,而放弃在薄膜之间的传递。简单说明,与片1剂相比有三个主要差别,一是吸收快一些,二是生物利用度略高(效果好一些),三是顺应性较好。
自己研磨一方面没有区分手性,不能很好的分离,容易使得没有药学活性的右旋(左旋)体产生1副作1用,外用可以起到一定的作用,但是效果不明显,同时需要注意的是,文献表示外用有可能产热等副1作用,请慎用。
稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片1剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片1剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片1剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成1片1剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。在片1剂质量上要求含量准确,重量差异小,崩解时间或者溶出度符合规定,硬度适当,外观美,色泽好,符合卫生检查标准,在规定贮藏期性质稳定等。
良好的流动性和可压性是制备片1剂的两个重要前提条件。分别精密称定每包(瓶)内容物的重量,求出内容物的装量与平均装量。为了满足这两个前提条件,产生了不同的制备方法。例如,某些呈立方体结晶(如等),具有良好的流动性和可压性,经干燥即可直接压片;而另一些呈鳞片状结晶,可压性及流动性都很差,需加入适当辅料及粘合剂(胶浆),制成流动性和可压性都较好的颗粒后再压片,一般称其为湿法制粒压片,在本书中,我们将***介绍这种湿法制粒压片,这也是国内采用广泛的一种片1剂制备方法
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