以布为例,R型的布和吡咯基团均是给电子作用的,这些基团可以和CTMB的偶极作用,故对于氢键的竞争作用较强,这一点可以通过和乙醇对氢键作用的对比实验来进行证明,所以,这样就和CTMB的作用力较大,由于位阻的另一方面作用,使得***元间的***小泡内与布类作用,而放弃在薄膜之间的传递。操作时洒一次浆、撒一次粉,然后热风干燥20~3Omin(40~55℃),重复以上操作15~18次,直到片1剂的棱角消失。
自己研磨一方面没有区分手性,不能很好的分离,容易使得没有药学活性的右旋(左旋)体产生1副作1用,外用可以起到一定的作用,但是效果不明显,同时需要注意的是,文献表示外用有可能产热等副1作用,请慎用。
良好的流动性和可压性是制备片1剂的两个重要前提条件。为了满足这两个前提条件,产生了不同的制备方法。例如,某些呈立方体结晶(如等),具有良好的流动性和可压性,经干燥即可直接压片;所谓松片,一是片1剂成型后不结实,稍加外力片1剂便松散了,另是基本上不成型。而另一些呈鳞片状结晶,可压性及流动性都很差,需加入适当辅料及粘合剂(胶浆),制成流动性和可压性都较好的颗粒后再压片,一般称其为湿法制粒压片,在本书中,我们将***介绍这种湿法制粒压片,这也是国内采用广泛的一种片1剂制备方法
包衣技术在制药工业中越来越占有重要的地位。包衣的目的有以下几方面:(1)避光、防以提高的稳定性;
(2)遮盖的不良气味,增加患者的顺应性;
(3)隔离配伍禁忌成采用不同颜色包衣,增加的识别能力,提高用药的安全性;
(4)包衣后表面光洁,提动性;
(5)提高美观度;
(6)改变释放的位置及速度,如胃溶、肠溶、缓控释等。
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