浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业,主营产品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;环亚乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。
Path B中,硫醇可断开二硫键,硫1代氨基甲酸能进一步分解,释放出COS。COS可在碳酸酐酶作用下水解,生成H2S。因此,这类化合物具备双重响应性,可分别释放两类中间体。
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在反应条件的优化过程中,作者首先考察了钌催化剂的配体效应,不同配体的区别主要为5位的取代基不同,经过筛选终确定了具有较大位阻的供电子基团TMS为配体(entries 1-7)。
为了确保在长时间运行时反应能够完全转化,将反应停留时间延长至6.6 min,同时,将反应液浓度降低至0.25 M(95 g/L),在此条件下,经过放大生产,化合物3的转化率达到96 %。
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该反应不仅拓展了课题组设计合成的新型手性氮氧配体的适用范围,且合成了高光学纯的新型螺环吡咯烷-(噁)唑烷二酮化合物,为进一步开发基于螺环结构的活性分子增加了结构多样性。
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