GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是，GPCR的结构具有相当的复杂性，以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了，但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力，2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。

围绕GPCR和G蛋白的研究的主要问题之一就是：如何能够检测到GPCR或者说G蛋白是否被***？这是所有研究G蛋白的科学家都面临的一个非常现实的问题。然而，传统的检测手段，例如同位素标记的核苷酸，荧光标记核苷酸，或者分光光度法，要么操作繁琐难度大，要么灵敏度不够，都不尽如人意。

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G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕***）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分是α亚基表面的一个环状结构，在信号传递中至关重要。