来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。

细胞表面 *** 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的***有1000多个，占人类***组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少有数千种。GPCR被根据序列同源性被分为3个大家族：A，B和C。在各个家族内部成员之间在跨膜的主要区域至少具有25%的序列同源性，并且在一些关键部位的氨基酸是高度保守的。

GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是，GPCR的结构具有相当的复杂性，以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了，但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力，2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。

除了三聚体G蛋白以外，小G蛋白也是一种具有内在GTPase活性的鸟苷酸结合蛋白。他们也能结合GTP，并将GTP水解成为GDP，实现类似于三聚体G蛋白的核苷酸循环，作为分子开关调节信号通路。与三聚体核鸟苷酸结合蛋白不同的是，他们是以单体的形式存在，并且分子量较小，大多在20-25kDa之间；他们一般不是像三聚体G蛋白那样直接与受体结合介导来自受体的信号，而是在细胞内间接传递来自胞外的信号。由于先发现的小G蛋白是Ras，因此小G蛋白家族也被称为RAS蛋白超家族。

G蛋白的种类已多达40余种，大多数存在于细胞膜上，由α、β、γ三个不同亚单位构成，总分子量为100kDa左右。其中β亚单位在多数G蛋白中都非常类似，分子量36kDa左右。γ亚单位分子量在8-11kDa之间。Gα蛋白分为Gs、Gi、Go、Gq、G12、G13等六类。这些不同类型的G蛋白在信号传递过程各种发挥不同的作用。