浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业，主营产品:2-咪唑烷酮（乙烯脲;环亚乙烯脲）、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司拥有强大的科技创新能力、丰厚的科技创新成果及富有活力的新产品培育源泉。由于金属氮宾的高反应活性，催化剂的手性环境对于反应位点CH2基团的两个碳氢键很难有效区分，要实现不对称碳氢插入具有一定的挑战性。

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详细研究了这类前体的释放机理和生理条件下的分解速率。作者合成了四种结构类似的前体。37.0 oC、pH = 7.4条件下，前体迅速分解，释放出GSSH。利民科技与您分享：中国专利CN102030711A提出以与尿素为原料，在助催化剂的作用下，通过程序升温严格控制反应温度，后经重结晶制备2-咪唑烷酮。作者利用β-(4-羟)碘（β-(4-hydroxyphenyl)ethyl iodoacetamide, HPE-I丨AM）对其进行封端，反应体系进行UPLS-MS表征。

浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业，主营产品:2-咪唑烷酮（乙烯脲;环亚乙烯脲）、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司拥有强大的科技创新能力、丰厚的科技创新成果及富有活力的新产品培育源泉。通过相应的实验验证了这一机理，在纯的一代物4的溶液中加入过量的NBS，保持反应液在室温避光条件下搅拌20min后，能够通过HPLC观察到2-恶唑烷酮5的生成，并产生Br2，Br2可以通过反应液变红的实验现象以及淀粉碘化钾试纸的变色来进行确认。

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Boc酸酐对于该反应的重要性，它能促进催化产物仲胺与钌催化剂的解离，从而有效避免了仲胺产物对于催化剂的毒化而***反应进行。作为常用保护基***的Cbz酸酐也能够实现该转化，以完全相同的立体选择性生成对应Cbz保护的仲胺产物(见SI部分)，进一步验证了酸酐本身并不参与碳氢插入过程。该反应对于空气较为敏感。而此项工作则是利用的他们组自行设计和合成的中心金属手性钌催化剂来实现高立体选择性的碳氢胺化反应。值得一提的是，Meggers课题组之前开发的手性铱、铑配合物均不能催化该转化。

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副产物二代物6在温度较高时生成较多，2-恶唑烷酮5的含量与NBS的当量成正比。作者在此基础上对反应条件进行了进一步的优化。在0.1 M（38 g/L）浓度的反应液中，3号条件能够取得的转化率和选择性。