手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合，就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征，体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元，氨基酸几乎都是左旋氨基酸，而没有右旋氨基酸。也就是说，生命基本的东西也有左右之分。为什么自然界选择左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作为生命的基本结构单元一直是个迷。而更加复杂的蛋白质和DNA的螺旋构象都是右旋的。海螺的螺纹和缠绕植物也都是右旋的。因此生物体内存在着手性的环境，使得生物体可以识别常规化学和物理性能完全一样的手性异构体分子。作用于生物体内的手性药l物及农l药，其药l效作用多与它们和体内靶分子间的手性匹配和手性相关。因此，手性药l物的不同对映异构体，在生理过程中会显示出不同的药l效。甚至会出现一种对映异构体对治l疗有效，而另一种对映异构体表现为***性质这种现象。

在手性药l物未被人们认识以前，二十世纪六十年代的“反应停（Thalidomide）悲剧”就是一个突出的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物（由一对等量对映异构体分子组成）对作为镇l痛药或止l咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间，导致世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹***”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现，反应停的R-构型的单一对映体有***作用，而S-构型对胚胎有严重的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到，手性药l物必须对它的两个异构体进行分别考察，都要经过严格的生物活性和毒性试验，以避免其中所含的另一种手性分子对***的危害，慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手性药l物开发和生产。

自然界生物体本身具有手性环境，因此对手性药l物的不同对映异构体，会显示出不同的疗l效。美***品与******（FDA）早在1992年就明确规定：对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品；对于外消旋的药l物（一对等量对映异构体组成），则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年，世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得，也可以通过天然手性化合物的提取，还可以通过手性拆分获得单一对映体。

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