手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合,就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征,体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元,氨基酸几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸。也就是说,生命基本的东西也有左右之分。为什么自然界选择左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作为生命的基本结构单元一直是个迷。而更加复杂的蛋白质和DNA的螺旋构象都是右旋的。海螺的螺纹和缠绕植物也都是右旋的。因此生物体内存在着手性的环境,使得生物体可以识别常规化学和物理性能完全一样的手性异构体分子。作用于生物体内的手性药l物及农l药,其药l效作用多与它们和体内靶分子间的手性匹配和手性相关。因此,手性药l物的不同对映异构体,在生理过程中会显示出不同的药l效。甚至会出现一种对映异构体对治l疗有效,而另一种对映异构体表现为***性质这种现象。
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美***品与******(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
突破手***谱填料的制造壁垒,不仅要解决大孔硅胶基球生产问题,还要解决纤维素和直链淀粉生产及其衍生化工艺问题;有了硅胶基球及手性材料后,还要解决涂覆和偶联工艺问题。纤维素和淀粉通常是极为常见而丰富的物质,但能够满足手***谱填料制备要求的纤维素和淀粉却极难获得,尤其是直链淀粉。全世界上只有日本的一家公司可以买到,但其价格超乎一般人的想象,每公斤直链淀粉的价格高达60万人l民币。为了开发手***谱填料,我们在项目开发期间以这种天价买了日本的直链淀粉,遗憾的是即使用这么昂贵的直链淀粉,做出的手***谱填料,其性能还是达不到日本公司的水平,因此好的东西即使我们花天价也不一定能买到。
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