规格：4毫克*30片剂型：***生产厂家：法国施维雅单位：合价格125元商品描述：雅施达（培哚普利）片雅施达***Acertil制造商：施维雅代理商：上海市医药股份有限公司性状：本药的化学名称为培哚普利叔丁胺盐（2S，3aS，7aS)-1(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]内氨酰}八氢-1H-***-2-羟酸叔丁胺盐。分子式：C19H32N2O5***H11N，分子量：441.6(368.477+73.140)。本药2mg片：白色圆凸状药片。本药4mg片：白色棒状药片，双面有刻痕。药理作用：培哚普利是一种血管紧张素转换酶***剂（ACEI）。血管紧张素转换酶可将血管紧张素I转化为血管紧张素II。血管紧张素II具有明显的缩血管作用，并可刺激***皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致：醛固酮分泌减少；由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性***；长期服用，总外周动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和***血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转化酶***剂相同，培哚普利***强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能***。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。抗***作用的特点******：培哚普利可用于***各种程度的***：轻度、中度或重度、降低卧位和立位的收缩压和舒张压。服用单一剂量后，4-6小时出现***大***作用，而且持续24小时以上。24小时后残留的转换酶***作用仍然很高（接近80%）。对于有效的患者，***1个月后血压可***正常化，而且不产生耐药性。停止***后，不引起血压反跳。培哚普利有血管扩张作用，***大动脉弹性并降低左室肥厚。必要时与***嗪类***剂合用可产生协同作用。转换酶***剂与***嗪类***剂合用可以减少单独服用***剂引起的低血钾的***性。******：三项对慢性心衰的研究显示，和其他同类***比较，培哚普利***更为缓和，***发生突然性血压下降。心衰的血流动力学作用机制：培哚普利降低心脏负荷，可能通过改变***素的代谢、扩张静脉，降低前负荷；降低总外周血管阻力，降低后负荷。对心衰***的研究显示：本药降低左室和右室的充盈压；降低总外周血管阻力；增加心输出量和提高心脏指数；增加局部肌肉血流；提高运动耐力。药代动力学：培哚普利口服吸收迅速，吸收量为服用剂量的65-70%。培哚普利水解为培哚普利拉，培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶***剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响，血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30%，而且为浓度依赖性。继连续每天1次服用培哚普利后，平均达到稳态浓度的时间是4天。有效的累积半衰期为24小时。在肌酐清除率<60mL/分的***，血浆培哚普利拉浓度显著升高，这可能是由于肾衰或年老的关系。在***患者，***的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70mL/分。在***的患者，培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝清除率减半，而培哚普利拉的生成量并无减少，因此不需要调整剂量。ACE***剂能通过***。适应症：***与充血性***。用法用量:培哚普利片必须饭前服用。因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用1次。原发性***无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）：有效剂量为4mg/天，早晨1次服用。根据***，剂量可于3-4周内逐渐增至***大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾***剂以进一步***。已使用***剂***的***患者：开始***之前3天，停止服用***剂。如果必要，以后可以再次加服***剂；或由2mg开始***，并根据***效果调整剂量。在***之前和***开始的的***初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。老年人由小剂量（2mg/天，早晨服药）开始***，如果必要，1个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示***异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据***的***状况调整剂量。肌酐清除率能***显示老年人的***功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄、体重和性别修正，且Cockroft’公式计算：Clcr=（140-年龄[年]）x体重(kg)/0.814x血肌酐(mmol/L)。该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。肾血管性***：建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性***不全的出现。***不全时，培哚普利的剂量应按照***不全的程度调整：如果肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)60mL/分，不需要调整剂量；如果肌肝清除率为30-60mL/分，建议剂量2mg/天；如果肌酐清除率为15-30mL/分，建议剂量2mg/隔天。对于这类患者通常的***处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在***稳定阶段每2个月检测1次。这种病例，可以合用的***剂是醛固酮***性***剂。***析的***患者（Clcr<15mL/分）：培哚普利是可以经透析被清除的，透析清除率是70mL/分。应在透析当天给予2mg培哚普利。充血性***小剂量开始***，尤其以下病例：起始血压低或正常；肾衰；低钠血症，无论是否***（***剂）引起。ACE***剂可与***剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。建议由每天早晨2mg开始***，同时监测血压。必要时增加至常规***剂量，即每天2-4mg，1次服用。选择的每天***剂量应当使立位收缩压不低于90mmHg。高危心衰患者（严***衰，患者接受***剂***）用药后可能发生症状性低血压，这类***的起始剂量应减半（即1mg/天）。每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估***的安全性。不良反应:***，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛；体位性或非体位性低血压；少数病例皮疹；胃痛，厌食，恶心，***，味觉障碍；已报道干咳与服用ACE***剂有关，其特点为持续性，但停红后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由***引起的。***见：血管***性水肿。对实验室指标的影响：血尿素和血肌酐中度升高，停止***后可***。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、***剂***的***和肾衰患者。在肾小球***患者，ACE***剂可引起***。高血钾通常为一过性。已报道***发生于服用ACE***剂***的特殊***（肾移植，血液透析）。***:在下列情况下禁用本品：对培哚普利***；与使用ACE抑剂有关的血管***性水肿病史；***的4-9个月，哺乳。在下列情况下不推荐使用本品：与保钾***剂、钾盐、锂盐、雌二醇***合用；双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；高血钾；在***的***初3个月和哺乳期。警告:由于该药含有乳糖，故禁用于***半乳糖血症。此病患者对葡萄糖和半乳糖吸收不良或缺乏乳糖酶。在*********，有引起中性粒细胞减少/粒细胞缺乏的***。当以下述方式服用ACE***剂时，罕见病例出现粒细胞缺乏和/或******：大剂量给药；多系统***（胶原性***，如系统性***或硬皮病）引起的***衰竭患者、合并*********和/或可能引起白细胞减少的***的患者。预防这类事件***好的方法是严格遵守推荐的服用剂量。但是，假如这些***需要服用ACE***剂，应慎重评估***/利益比。血管***性水肿：已经报道服用ACE***剂，包括培哚普利***的***，***数病例出现血管***性水肿，发生在脸、肢体、唇、舌、声门和/或喉部。在这种病例，应立即停止服用培哚普利，而且要监护***直到水肿消失。只发生于面部和唇部的水肿，一般不经***即可消退，但可以给予组胺药以减轻症状。与血管***性水肿相关的喉部水肿可以致命。舌部、声门和/或喉部的水肿可导致气道阻塞，应立即给予1/1000的***素溶液（约0.3-0.5mL皮***射）及其它适当的***。ACE***剂永远不要用于这类***。有与ACE***剂***无关的血管***性水肿病史的患者，服用ACE***剂导致血管***性水肿的***性增加。血液透析：服用ACE***剂的***，当使用高通透性膜（多丙烯晴）透析时发现有***样反应（舌部和唇部水肿伴呼吸困难，以及血压下降），应避免这种配伍。注意事项:咳嗽：已经报道服用ACE***剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由***引起的。如果使用ACE***剂***是必须的，则***可以继续。引起低血压和/或肾衰的***性（在心衰、水钠丢失的病例）：显著刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失（严格无盐饮食或长期***剂***）、***前低血压、肾动脉狭窄、充血性***或***合并水肿和***的患者。由于ACE***剂阻断该系统，在***给药后，以及在***开始后的***初2周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高（本信息来自：北京兴事堂***房，电话：010-51289635网址：http:///p?hw_id=101)