规格：0.15克*50片剂型：***生产厂家：瑞士诺华单位：盒价格：139元商品描述：奥卡西平片(曲莱)性状奥卡西平片(曲莱)的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺，分子式：C15H12N2O2，分子量：252.3。本品为***椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色至类白色。药片上有刻痕，每片可以分成2等份，以利于***服药。药理作用尽管目前对多数抗******作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类***是通过改变***元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和***介质离子通道的调控而产生其效用。根据***近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的***作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在***浓度时，这两种化合物***了细胞培养中的鼠***元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断***灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马***切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗***作用也因为有钾离子通道的参与调节。药代动力学吸收奥卡西平片(曲莱)通过胃肠道快速吸收，服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10,11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L，相应的达峰时间为5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。分布MHD表面分布容积为49升，大约40%的MHD与***蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的***范围内，这种结合不依赖于血浆***浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在***进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占***中总***活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。代谢***中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4%）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。消除奥卡西平主要以代谢物的形式通过***排出。95%以上的***通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的***通过粪便排出。大约80%的***以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%，MHD原形为27%；无活性的DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从***中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均***半衰期为9.3&plu***n;1.8个小时。特殊情况下的药代动力学老年人：每日给予奥卡西平单剂量（300mg）和多剂量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82岁）中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者（18-32岁）高30-60%。通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。在***正常的患者中不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的***剂量是个体化的。儿童：给予单剂量5mg/kg或15mg/kg的奥卡西平，MHD的AUC值（已根据剂量进行校正）在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低30%。一般而言，对***正常的儿童，其MHD的***清除率（根据体重）比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关（儿童5-9小时，***10小时）。性别：在儿童、成年人或老年人中，均没有观察到有性别差异。肝功能损害的***：在健康志愿者和有肝功能损害的***中进行了单次口服900mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的***，没有进行使用有关本品的研究。有肾损害的***：肌酐清除率和MHD的***清除率之间存在线性关系。***受损的***（肌酐清除率<30mL/分），口服单剂量300mg的奥卡西平，MHD消除半衰期延长了60-90%（16-19小时），相应的AUC值增加了1倍。适应症本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，***原发性***性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性***性发作。用法用量奥卡西平片(曲莱)适合于单独或与其它的抗***药联合使用。在单药***和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据***的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗***药联合使用，由于***总体的抗******剂量的增加，需要减少其它抗***药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有***损害的***，推荐***剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品***更加方便。***-单药***：用本品***，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间，绝大多数***对每日900mg的剂量即有效果。单药***的对照研究显示，以前没有用其它抗***药***的***，有效***剂量为每日1200mg。一些用其它的抗***药控制不好，而换用本品单独***的难治性******，每日2400mg的剂量证明是有效的。联合***：用本品***，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天）分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的***剂量为600-2400mg。然而，在其它抗***药不减量的情况下，主要因为******系统的不良反应，大多数***不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的***剂量为8-10mg/kg/日，分为2次给药。联合***中，平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治***果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10mg/kg/日，***大剂量为46mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的***用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。5岁以下的儿童前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。老年人建议对有***损害的老年人，调整***剂量（见***损害的***）。对易发生低钠血症的***，参见[注意事项]。肝功能损害的***：对于有轻到中度肝功能损害的***，不必进行***剂量调整。对重度肝功能损害***未进行过服用本品的临床试验。***损害的***：有***损害的***（肌酐清除率<30mL/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300mg/日），并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床***。有***损害的***在增加剂量时，必须进行仔细的监测。不良反应在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在***的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续***项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率：很常见≥(greaterthanorequalto)10%；常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见<0.01%。全身反应：很常见-疲劳（12%）；常见-无力；非常罕见-血管***性水肿，多******（可表现为皮疹、发热、淋***病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和***）。******系统：很常见-轻微头晕（22.6%），***(14.6%)，嗜睡(22.5%)；常见-不安，***受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变（***质），眼球震颤，震颤。皮肤：常见-***，***，皮疹；不常见-***；非常罕见-严重的***反应，包括Stevens-Johnson***，系统性***。感觉***：很常见-复视（13.9%）；常见-眩晕，视觉障碍(例如视力模本信息来自：北京兴事堂***房，电话：010-51289635网址：http:///p?hw_id=5209)