枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)
枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)是一种化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药,主要用于治疗女性复发转移乳腺癌或用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗。枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)于1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物,其疗效略优于其它同类激素,而不良反应则明显较低。此外,雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效,接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。三苯氧胺肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)药理毒理:他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)药代动力学:枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)说明书:【药物名称】通用名:枸橼酸他莫昔芬片英文名:TamoxifenCitrateTablets拉丁文:TabellaeTamoxifeniCitratis拼音:juyuansuantamoxifenpian(sanbenyangan)【曾用名】三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM【性状】本品为白色片。【药理作用】本品为抗肿瘤药,与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体,从而抑制肿瘤生长。【吸收、分布、排泄】据文献报道,人口服本品20mg后4-7小时,血药浓度达到高峰值:为0.14μg/ml。本品主要通过粪便排出,少量经尿排出。【用法用量】口服,每天二次,每次1-2片,或遵医嘱。【不良反应】偶见胃肠道反应,如恶心呕吐等。文献报道个别病例可有暂时性白细胞减少和血小板减少。【注意事项】1、本品能够对胎儿产生影响,因此妊娠妇女忌用。2、患者血象和肝肾功能异常者,应慎用。3、运动员慎用。4、本品可引起高血钙症,多于1-2周内发生。5、本品可导致少数女性患者出现阴部瘙痒、白带增多等现象。【禁忌症】孕妇忌用。【规格】每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg,相当于他莫昔芬10mg。【包装】铝塑包装60片/盒【贮藏】遮光、密闭保存【批准文号】国药准字H37022925【生产企业】山东健康药业有限公司【优惠价格】33元/盒枸橼酸他莫昔芬片详情请点击:http:///mlhttp:///mlhttp:///mlhttp:///zhongliu/ml400免费长途热线:400686997524小时咨询热线:0531-85820885132105990781321059818病历传真:0531-85900938QQ:8786909321114209140药店地址:(济南鹤年堂大药店山东省济南市天桥区汽车厂西路33号)