阿贝卡星哈贝卡星，丁胺二去氧卡那霉素【CA登记号】51025-85-5英文名：Arbekacin,Hebekacin【别名】1665-RB,AHB-DKB,HABA-DKB,Habekacin,HBK【化学名称】O-3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine[分子式]C22H44N6O10[分子量]552.62[纯度]99.0%[标准来源]企业标准制作方法：由双去氧卡那霉素与α-羟基-γ-氨基丁酸合成的氨基糖苷类抗生素。使用卡那霉素Ｂ为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、碘化钠先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、最后再氢化就可以得到地贝卡星；以３′，４′－二脱氧－３′，４′－二脱氢－卡那霉素Ｂ为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护３，２′，６′，３″位的氨基，再使用合成的活性酯保护１位氨基，然后用三氟乙酸脱ＢＯＣ，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。性状：白色粉末，无味。易溶于水，不溶于乙醇和乙醚。作用与用途：本品为氨基糖甙类抗生素，对庆大霉素、卡那霉素及丁胺卡那霉素耐药菌有强抗菌活性。临床用于呼吸道、泌尿道等的感染。杀菌型抗生素；对G+菌、G-菌都有广谱抗菌作用；尤其是对大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌具有较高抗菌活性。肾毒性、耳毒性均低于阿米卡星，是氨基糖苷类药物中抗MRSA最有效的品种。阿贝卡星的抗菌作用是当前氨基糖苷类药物中药效最强的。氨基糖甙类抗生素(AG)是临床抗感染治疗的常用抗菌药,口服不易吸收,仅供注射给药,其水溶性好,性质稳定,抗菌活性强,特别是AG第三代产品(如奈替米星与依替米星)对钝化酶相当稳定,对金葡菌和G-杆菌均有效,其中阿贝卡星与依替米星抗耐甲氧苯西林金葡菌(MRSA)最有效。其抗菌作用在当前氨基糖甙类品种中是最好的，并明显强于头孢唑林、头孢美唑、泰能、甲氧西林、红霉素及氧氟沙星等药品，略逊于利福平，但不易产生耐药菌株。相关知识：氨基糖苷类抗生素的毒副作用及预防措施氨基糖苷类抗生素是一个庞大家族，虽然目前该类抗生素已发展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及肾毒”却并无减小的迹象。为了更安全有效地用好此类药物，防止因药毒降低动物健康，现将其预防措施作一介绍。一、属于氨基糖苷类的抗生素链霉素类：链霉素、双氢链霉素；新霉素类：新霉素、巴龙霉素、利维霉素；卡那霉素类：卡那霉素、妥布霉素；核糖霉素类：核糖霉素；小单孢菌产物类：庆大霉素、西索米星；半合成品：奈替米星、小诺米星、地贝卡星、阿米卡星、阿贝卡星；其他类：安普霉素、依替米星、异帕米星。二、氨基糖苷类抗生素的毒副作用本类抗生素的共同毒副作用为肾毒及耳毒，按致毒器官分类，属于肾耳双毒性抗生素。肾毒主要是破坏溶酶体引起的磷脂尿，损害肾脏，导致肾小管细胞坏死，排蛋白尿、管型尿，继发痛风症。据刘丹等报道，齐齐哈尔市某养鸡户，饲养肉仔鸡1000只，16日龄爆发鸡传染性法氏囊炎，注射高免卵黄抗体后病情好转。以后为防继发感染，畜主给鸡群内服庆大霉素和卡那霉素，造成病情加重，死亡增多，主要是因两种抗生素的肾毒作用危害肾脏继发痛风所致。耳毒主要是对第八对脑神经产生毒害，具体表现为毒害耳蜗内的毛细胞，抑制耳蜗容器效应和神经动作电位，使耳蜗内淋巴电解质成分发生改变。后果是：轻者听力下降，重者永久性耳聋。但在养殖动物界，药物性耳聋尚未引起业内人士重视。三、预防措施本类药物只适于敏感细菌性疾病应用，无抗病毒、抗寄生虫作用，不要用于病毒性疾病和寄生虫病的治疗；家禽慎用，家禽无膀胱，肾小球结构简单，有效滤过压较低，滤过面积小，对经肾脏排泄的药物特别是肾毒药物很敏感，容易造成伤害，故各种家禽都应慎用本类药物；肾脏患病或肾功能低下的家禽、家畜均应慎用或不用本类药物。防制侵害肾脏的传染病，如发生鸡传染性法氏囊病、肾型传染性支气管炎时，均不可应用此类药物；可配合应用减轻肾毒反应的药物，如多添冬氨酸，有减轻磷脂变性所致的磷脂尿的作用。配合地塞米松，有保护肾小球的作用；避免配合应用增强肾毒反应的药物如利尿药：双氢克尿塞、速尿等；本类药物以外的肾毒药物：如二性霉素B、多粘菌素、万古霉素、头孢菌素、林可霉素、甘露醇等；配合减轻耳毒反应的药物，如维生素B6可缓解链霉素的耳毒反应，在用链霉素期间可以应用；阿司匹林，据美国密歇根大学研究人员发现，庆大霉素与阿司匹林同时分别应用，可使药毒性耳聋由未用前的13%也降至3%；避免配合应用可增强耳毒反应的药物：苯海拉明、氯苯甲嗪皆有增强耳毒的作用，故不可配合应用；全身麻醉作手术时，不可应用链霉素、庆大霉素、小诺霉素，因此三种药有神经肌肉阻止作用，可被麻醉剂加强毒性；按正确用量及疗程用药，不随意加大剂量和增加疗程。本类药物不可两种或多种合用；选药“避重就轻”，如双氢链霉素对听觉的损害比链霉素轻，故需用链霉素时应选用前者；阿米卡星耳毒、肾毒仅为庆大霉素的一半，故当需用庆大霉素时应改用阿米卡星；选择用药途径，新霉素注射应用毒性较大，口服用因其吸收少，耳毒、肾毒均小，故应选择口服用药；孕畜忌用，因为链霉素可透过胎盘屏障进入胎儿循环，浓度为母血的一半，可导致幼畜患先天性耳聋，故孕畜忌用。)