明竹欣
明竹欣【药品名称】商品名称:明竹欣通用名称:盐酸伐昔洛韦片化学名称:L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐【药理作用】明竹欣为阿昔洛韦的前体药,进入体内水解为阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-I)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,ED50为137.43,121.54mg/kg,治疗指数较阿昔洛韦高42.19%。对水痘-带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨细胞病毒(CMC)有明显的抑制作用。明竹欣口服吸收迅速,在盐酸伐昔洛韦水解酶作用下水解为阿昔洛韦。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸盐,进而形成双磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA多聚酶,并在病毒DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒DNA链的延伸,从而抑制病毒的复制。其对未感染的正常细胞不起作用,具有高度安全性。【药代动力学】明竹欣吸收非常迅速,5min血药浓度达到峰值,水解半衰期为7~8min,30~60min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值,明显快于直接口服阿昔洛韦(90~120min)。口服生物利用度为(67±13)%,是阿昔洛韦的3~5倍。明竹欣吸收后,广泛分布于全身14个组织,可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织,尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高,是治疗病毒性皮肤病的首选药物。代谢产物主要从尿液排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基阿昔洛韦占25%~30%,9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%~12%。口服或静注相同剂量的明竹欣,未代谢的原药分别占0.5%和6%,说明明竹欣更适合于口服给药。【适应证】明竹欣用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹)。)