项目名称米力农注射液及原料和冻干粉针申报类别化药6类关于本品知识产权情况本品在国内无化合物专利及行政保护等申报限制。品种概述【药理毒理】本品是磷酸二酯酶抑制剂，为氨力农的同类药物，作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10～30倍。耐受性较好。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。而与肾上腺素ß1受体或心肌细胞Na+、K+-ATP酶无关。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。米力农的心血管效应与剂量有关，小剂量时主要表现为正性肌力作用，当剂量加大，逐渐达到稳态的最大正性肌力效应时，其扩张血管作用也可随剂量的增加而逐渐加强。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重，不宜长期应用。静脉给药5～15分钟起生效，清除半衰期为2～3小时。蛋白结合率70%。【适应症】适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。【规格】5mL：5mg；粉针5mg，10mg，20mg【用法用量】静脉注射：负荷量25～75ug/㎏，5~10分钟缓慢静注，以后每分钟0.25～1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。口服：一次2.5～7.5mg,每日4次。米力农最早由美国Sterling公司研制开发成功，1987年首次在美国上市。目前，在美国等多国，静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭病人的心脏功能。其中，法国赛诺菲-圣德拉堡公司2000年米力农销售额达1.8亿欧元。在我国，米力农的临床应用也日益增多，主要是用于治疗充血性心力衰竭、肺动脉高压、心脏术后低心排综合症及心肌病。由于米力农口服制剂治疗充血性心力衰竭对长期生存率不利，已被淘汰，目前临床主要依靠静脉给药，国内米力农注射液的主要生产厂家有山东鲁南制药厂、西南合成制药厂，规格5mL：5mg，市场售价为270元/2支，利润空间很大。项目进度：本品原料药合成工艺已经中试放大，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。济南维瑞特医药技术开发有限公司联系人：樊先生联系电话：0531-8801581213864040450地址：济南市辛祝路6号网址：)