项目名称富马酸尼唑苯酮原料、注射液、冻干申报类别化药3.1类申报剂型原料、注射液、冻干专利与保护情况本品国内未检索到化合物专利及行政保护方面的申报限制。国外尼唑苯酮化合物专利为US3915981(1975)，本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。因此开发尼唑苯酮不存在知识产权问题。项目描述【药理作用】本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药,可改善脑功能,抑制脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。【药动学】成人在静脉内滴注0.5～3.0mg,30min后,血浆中原形药物浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后肝脏分布最高,其次为肺、肾,肾上腺。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。【适应症】用于治疗缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的脑出血所致的急性脑缺血。【用法用量】静脉滴注，通常成人每次5～10mg，3次/d，加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药连续2周。【规格】注射液:每支含本品5mg(0.2%,2ml)。粉针:5mg【不良反应】偶可见意识低下、嗜睡、镇静、偏瘫，少数可见血压下降、贫血、血小板减少，谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高，极少数可见呼吸抑制。品种概述本品由日本Welfide公司研制开发，1988年在日本上市。1991年由Hanall公司在韩国上市。富马酸尼唑苯酮是国家级化学医药推荐药品。本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药，可改善脑功能，抑制脑梗死形成；改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明，本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间，从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。小鼠静注C14标记本品5mg/kg时，组织中放射性浓度以肝为最高，肺、肾和肾上腺也有较高浓度。大鼠静注同量时肺和肾上腺浓度最高，其次为肝和肾。两种动物静注后，放射性都从组织中迅速消失，给药后24h，仅肝中可检出少许放射性。大鼠静注C14标记本品5mg/kg，1次/d，不超过7d。最后一次注射后48h，仅肝与肺中检出明显的放射性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔静注14C标记本品5mg/kg时，给药后4d内随尿分别排泄给予的放射性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%，随粪排泄65.9%、83.2%、56.7%项目研究进展：本项目原料合成工艺已经成熟，质量研究工作也已结束，已经完成制剂处方筛选和初步稳定性工作。待报临床。济南维瑞特医药技术开发有限公司公司地址：济南市辛祝路6号公司网站：联系人：董晓玲联系电话：0531-8801581213791028863项目名称富马酸尼唑苯酮原料、注射液、冻干申报类别化药3.1类申报剂型原料、注射液、冻干专利与保护情况本品国内未检索到化合物专利及行政保护方面的申报限制。国外尼唑苯酮化合物专利为US3915981(1975)，本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。因此开发尼唑苯酮不存在知识产权问题。项目描述【药理作用】本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药,可改善脑功能,抑制脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。【药动学】成人在静脉内滴注0.5～3.0mg,30min后,血浆中原形药物浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后肝脏分布最高,其次为肺、肾,肾上腺。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。【适应症】用于治疗缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的脑出血所致的急性脑缺血。【用法用量】静脉滴注，通常成人每次5～10mg，3次/d，加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药连续2周。【规格】注射液:每支含本品5mg(0.2%,2ml)。粉针:5mg【不良反应】偶可见意识低下、嗜睡、镇静、偏瘫，少数可见血压下降、贫血、血小板减少，谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高，极少数可见呼吸抑制。品种概述本品由日本Welfide公司研制开发，1988年在日本上市。1991年由Hanall公司在韩国上市。富马酸尼唑苯酮是国家级化学医药推荐药品。本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药，可改善脑功能，抑制脑梗死形成；改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明，本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间，从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。小鼠静注C14标记本品5mg/kg时，组织中放射性浓度以肝为最高，肺、肾和肾上腺也有较高浓度。大鼠静注同量时肺和肾上腺浓度最高，其次为肝和肾。两种动物静注后，放射性都从组织中迅速消失，给药后24h，仅肝中可检出少许放射性。大鼠静注C14标记本品5mg/kg，1次/d，不超过7d。最后一次注射后48h，仅肝与肺中检出明显的放射性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔静注14C标记本品5mg/kg时，给药后4d内随尿分别排泄给予的放射性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%，随粪排泄65.9%、83.2%、56.7%项目研究进展：本项目原料合成工艺已经成熟，质量研究工作也已结束，已经完成制剂处方筛选和初步稳定性工作。待报临床。济南维瑞特医药技术开发有限公司公司地址：济南市辛祝路6号公司网站：联系人：董晓玲联系电话：0531-8801581213791028863)