【商品名】：森福罗【森福罗通用名】：盐酸普拉克索片森福罗(盐酸普拉克索片普拉克索)是新一代非***类多巴胺受体激动剂，可避免因长期使用***造成的***损害，延缓需要******的时间，减少***的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体，从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状,******病的新药。【森福罗药理作用】：普拉克索是一种非***类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与***氏病的相关性不明确。普拉克索******氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与***纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过***纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体***元放电频率。遗传毒性普拉克索Ames实验、HGRRTV79***突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微***结果均为阴性。生殖毒性生育力实验中，大鼠给予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人***大推荐剂量（1.5mg,tid）的5.4倍），可见动情周期延长，着床率降低，这可能与普拉克索导致的******素水平降低有关（在大鼠早期***中，胚胎的着床和维持需要***素，而家兔和人则不需要）。***大鼠于致畸敏感期给予普拉克索1.5mg/kg天（按血浆AUC推算，相当于人***大推荐剂量时AUC的4.3倍），可总吸收胎发生率增加，这可能与普拉克索导致的******素水平降低有关。***家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天（血浆AUC为人给予***大推荐剂量时AUC的71倍），未见异常。***大鼠围产期给予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相当于人的***高临床推荐剂量）或更高剂量，子代大鼠出生后生长未受不良影响。致***性小鼠与大鼠掺食法分别给予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分别相当于人***大推荐剂量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血浆AUC推算，分别相当于人***大推荐剂时AUC的0.3、2.5和12.5倍），未见***发生率增加。森福罗临床***：***病为一中老年人常见的慢性进展性******系统变性***，主要由于黑质致密区多巴胺能***元变性导致黑质一纹状体通路多巴胺***递质明显减少而发病。***替代疗法虽然在***病初期能有效地改善I临床症状，但长期应用后******并引起症状波动、运动障碍和精神症状等***。多巴胺受体激动药具有克服上述***的不足，延缓******的开始时间并加强其治***果。临床多用来***特发性***病的体征和症状，单独（无***）或与***联用。例如，在***后期***的***逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。【森福罗不良反应】：基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg（见【用法用量】）时嗜睡的发生率增加。与***联用时***常见的不良反应是运动障碍。***、恶心和运动障碍往往随***进行逐渐消失。***初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的***不良反应（数字为高于安慰剂的发生率）：精神障碍：常见（1%—10%）：***、幻觉、精神错乱***系统异常：常见（1%—10%）：眩晕、运动障碍、嗜睡（见下）血管异常：不常见（0.1%—1%）：低血压胃肠道异常：常见（1%—10%）：恶心、***全身异常：常见（1%—10%）：外周水肿本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。本品可能与***异常有关（增加或降低）。【森福罗注意事项】【其它】本品主要成份及其化学名称为：一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并***唑=盐酸普拉克索一水合物【性状】本品为白***。【药理毒理】药理作用普拉克索是一种非***类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与***氏病的相关性不明确。普拉克索******氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与***纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过***纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体***元放电频率。毒理研究遗传毒性普拉克索Ames实验、HGRRTV79***突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微***结果均为阴性。生殖毒性生育力实验中，大鼠给予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人***大推荐剂量（1.5mg,tid）的5.4倍），可见动情周期延长，着床率降低，这可能与普拉克索导致的******素水平降低有关（在大鼠早期***中，胚胎的着床和维持需要***素，而家兔和人则不需要）。***大鼠于致畸敏感期给予普拉克索1.5mg/kg天（按血浆AUC推算，相当于人***大推荐剂量时AUC的4.3倍），可总吸收胎发生率增加，这可能与普拉克索导致的******素水平降低有关。***家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天（血浆AUC为人给予***大推荐剂量时AUC的71倍），未见异常。***大鼠围产期给予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相当于人的***高临床推荐剂量）或更高剂量，子代大鼠出生后生长未受不良影响。致***性小鼠与大鼠掺食法分别给予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分别相当于人***大推荐剂量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血浆AUC推算，分别相当于人***大推荐剂时AUC的0.3、2.5和12.5倍），未见***发生率增加。【药代动力学】普拉克索口服吸收迅速完全。***生物利用度高于90%，***大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度，但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。在***内，普拉克索的血浆蛋白结合度很低（小于20%），分布容积很大（400普拉克索在男性体内的代谢程度很低。以原形从***排泄是普拉克索的主要清除途径。14C标记的***大约有90%是通过肾排泄的，粪便中的***少于2%。普拉克索的总清除率大约为500ml/分钟，***清除率大约为400ml/分钟。年轻人和老年人的普拉克索清除半衰期（t1/2）从8—12小时不等。【森福罗适应症】本品被用来***特发性***病的体征和症状，单独（无***）或与***联用。例如，在***后期***的***逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。【用法用量】口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始***：起始剂量为每日0.375mg，然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到***大***。周剂量（mg）每日总剂量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日***大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。维持***：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到******。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少******时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期***病患者可能是有效的。在本品加量和维持***阶段，建议根据患者的个体反应减少***用量。***中止：突然中止多巴胺能***会导致非***阻断性***综合症发生。因此，应该以每***少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每***少0.375mg（见【注意事项】）。***损害患者的用药：普拉克索的清除依靠***。对于初始***建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20—50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如果在维持***阶段***降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的***中大约90%是通过***排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。【禁忌】对普拉克索或产品中任何其它成份***者。【注意事项】当***损害的患者服用本品时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和******的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期***病，联合应用***，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少***用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于***病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品***的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止***。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它***类***或酒精（见【对驾驶和操作机器能力的影响】和【不良反应】）。有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行***。普拉克索应避免与抗******同时应用（见【***相互作用】）。应定期或在发生视觉异常时进行***检查。应注意伴随严***血管***的患者。由于多巴胺能***与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在***初期。已报道突然终止多巴胺能***时会发生非***阻断性***综合症的症状（见【用法用量】）。【对驾驶和操作机器能力的影响】可能发生幻觉或嗜睡。必须告知服用本品并出现嗜睡和/或突然睡眠发作的患者要避免驾驶车辆或参加那些因为警觉性削弱可能会使他们自己或其他人处于遭受严***害或******的活动（例如操作机器时），直至这种***性的发作和嗜睡症状已经消失)