***（***用巴利昔单抗）【***名称】商品名：***通用名：***用巴利昔单抗英文名：BasiliximabforInjection汉语拼音：ZhusheyongBalixidankang【成分】本品主要成分为巴利昔单抗。【***分类】******剂【性状】本药除活性成分外，还含有以下赋形剂：亚磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氧化钠、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等。本品不含防腐剂。外观为白色冻干物。【药理作用】巴利昔单抗是一种鼠/人嵌合的单******(1gG1K)。它能定向拮抗白细胞介素-2（IL-2）的受体α链（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于T-淋巴细胞表面。***的T-淋巴细胞对IL-2具极高的亲和力，巴利昔单抗则能特异地与***的T-淋巴细胞上的CD25抗原结合，从而阻断T-淋巴细胞与IL-2结合，亦即阻断了使T-细胞增殖的信息。在血浆巴利昔单抗浓度超过0.2微克/毫升时，就能完全和稳定地阻断IL-2受体。当血药浓度降至0.2微克/毫升以下时，CD25抗原的表达约在1-2周内回复到***前水平。本品不会造成***释放或******。临床研究：在多项安慰剂对照研究中，已证实了巴利昔单抗在肾移植中预防***排斥的作用。二项重要的为期12个月的多中心研究显示，巴利昔单抗、***微乳剂及皮质***合用组与安慰剂组的对比表明，巴利昔单抗能显著减少急性排斥的发生。对268名接受巴利昔单抗的***所作的抗个体***型***的测试中，仅1例发生抗个体******反应。在另一项接受巴利昔单抗的172名***的临床试验中，仅6例（3.5%）发生HAMA（***抗鼠***）反应。【药代动力学】已在肾移植***中进行了单剂量和多剂量的药代动力学研究，其累积剂量为15-150mg。吸收：在静脉推注巴利昔单抗20mg后的30分钟内，其血浆峰浓度为7.1&plu***n;5.1mg/L，随着单次剂量增加至60mg的***高量时，其血药峰浓度及曲线下面积均成比例地增加。分布：巴利昔单抗的稳态分布容积为8.6&plu***n;4.1L。其向***各部位分布的范围和程度尚未***研究。体外研究显示，巴利昔单抗仅与淋巴细胞以及巨噬细胞/单核细胞结合。排泄：终未半衰期为7.2&plu***n;3.2天，***清除率为41&plu***n;19mL/小时。在***中的特点：在***患者中，体重或性别对分布容积或清除率无具临床意义的影响。消除半衰期不受年龄（20-69岁）、性别或种族的影响。尚无巴利昔单抗用于新生儿或不足2岁***的资料。一项对8名2-12岁的***肾移植***的临床研究显示，其***分布容积为1.7&plu***n;0.6L，半衰期为9.4&plu***n;4.9天，清除率为20&plu***n;4mL/小时。清除率和分布容积不受年龄（2-12岁）、体重（9-37公斤）或体表面积（0.44-1.20平方米）的影响。本品在*********中的特点是呈稳态分布，其分布容积为7.5&plu***n;2.5L，半衰期为4.1&plu***n;2.1天，清除率为75&plu***n;24mL/小时，***的消除，主要是***经引流的***和***后的出血而丢失。可以弥补这种较快清除率的是这些***的受体饱和浓度阈值较低，为0.1ug/mL。因此，在所推荐的巴利昔单抗剂量水平内，对IL-2Rα阻断的持续时间与在肾移植***中所获得的时间相似。【毒理研究】对敏感兔模型静脉***巴利昔单抗，剂量高至4mg/mL，未见局部刺激性。恒河猴静脉***巴利昔单抗，剂量高达5mg/kg，每周2次，共4周，未见毒性。而此***高剂量所产生的血药浓度已经是在肾移植***中与其他******剂联合应用的巴利昔单抗推荐剂量所产生的Cmax的20倍，在猕猴***后，即静脉推注巴利昔单抗，***高量达5mg/kg，每周2次。于此用药后的100天胚胎***发生期间，未见本品对母体、胚胎产生毒性或有致畸性。在离体实验中，未见可能的致遗传突变性。【适应症】巴利昔单抗用于预防***肾移植术后早期急性***排斥反应。本品通常与***微乳剂及含皮质***为基础的******剂联合使用。【用法用量】***推荐剂量：标准总剂量为40mg，分2次给予，每次20mg。***20mg应于术前2小时内给予，第二次20mg应于移植术后4天给予。如果发生术后***，如移植物失功等，则应停止第二次给药。体重≥(greaterthanorequalto)40kg的儿童，总量为40mg，分2次给予，每剂20mg。体重<40kg儿童：总量为20mg，分2次给予，每剂10mg。***应于术前2小时内给予，第二次用药应于移植术后4天给予。如果发生术后***，如移植物失功等，则应停止第二次给药。经配制后的巴利昔单抗，既可在20-30分钟内作静脉滴注，也可一次性静脉推注。【不良反应】巴利昔单抗既不会增加因***移植***的基本***所导致的不良事件，也不会增加因同时服用******剂或其它***所发生的不良事件。在两项对照试验中，接受推荐用量的巴利昔单抗的363名***的不良事件发生率与359名接受安慰剂的对照***相比，两者无差别。两组***常见的不良事件（大于20%）为***、******、疼痛、恶心、外周性水肿、***、***、***以及高血钾。该结果与94名接受巴利昔单抗推荐剂量的非对照性试验的结果相似。在静脉***巴利昔单抗期间及以后，未见***释放***出现，故不必使用***预防。【禁忌症】对巴利昔单抗以及***中其它任何成分***者均禁用。【注意事项】巴利昔单抗仅限于对***移植术后进行*********有经验的医师使用。除***微乳剂及皮质***外，巴利昔单抗与其它******剂合用的经验有限。在所推荐的剂量范围内，巴利昔单抗在为数不多的***中与***联合使用过。另外，一项应用巴利昔单抗的***曾在移植术后的不同时间接受过马替麦考酚酯或******，例如OKT3或ATG/ALG，而这些***并未出现过度******的症状。不过，除了***微乳剂及皮质***外，巴利昔单抗与其它******剂合用时，有增加过度******的可能。对驾驶和操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械的能力无影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在***或哺乳妇女中进行本品的研究。由于巴利昔单抗是一种***球蛋白G(IgG1k)，它可以透过***以及经***排出，故***妇女不应使用本品，除非本品对母亲的可能益处远超过对胎儿的潜在***。妇女在接受第二次巴利昔单抗后的8周内，不应授乳。【儿童用药】巴利昔单抗用于儿童的经验有限。推荐剂量见“用法用量”。【老年患者用药】巴利昔单抗用于老年人的资料有限，但无证据显示老年人的用量与年轻人不同。【***相互作用】由于巴利昔单抗是一种***球蛋白，故不存在代谢后的***与***间的相互作用。在应用巴利昔单抗的***中，其***抗鼠***（HAMA）的反应罕见（3.5%）。但巴利昔单抗不能阻断随后用鼠抗淋巴细胞***处理后的反应。【***过量】在多个临床试验中，给予受试人单次剂量高达60mg，以及在24天内多次累积剂量达150mg，未见急性不良反应。在对恒河猴以巴利昔单抗5mg/kg，每周2次的4周观察试验中，其血药浓度可达170ug/mL，未见明显的不良反应，而所推荐的巴利昔单抗剂量水平用于***时，其所产生的血药浓度一般低于10ug/mL。【用药须知】每盒巴利昔单抗包装内另配1支5mL***用水。向瓶内加入5mL***用水，以配制静脉滴注/***液，轻摇小瓶使粉末溶解。溶液一经配制，应尽快使用，在室温下可保存4小时；2-8°C冰箱可保存24小时。若配制液于24小时内未被应用，则将其丢弃。所配制的巴利昔单抗溶液是等渗的，可用作一次性静脉推注，也可用生理盐水或5%葡萄糖将它稀释至50mL或以上，以用作静脉滴注。因无巴利昔单抗与其它静脉***物质的配伍禁忌资料，故巴利昔单抗不应与其它***/物质混合使用，且通常应使用单独的输液系统给药。【贮藏】冷藏条件下（2-8°C）运输和贮存。【批准文号】***注册证号S20020050)