【通用名】：福美欣【曾用名】：福美欣【通用名】：他克莫司***【英文名】：TacrlimusCapsules【类别】：******剂【药理作用】福美欣作用机制和***相同，主要是***白细胞介素-2的合成，作用于辅助T细胞，***T细胞活化***的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有***作用），同时还***白细胞介素-2受体的表达，但不影响***型T细胞的活化。在这种******作用中，均有肽基脯氨酰顺反异构酶（旋转异构酶）作为同工酶参与，所以可使β细胞产生***的能力保持正常。与***相比，本品有如下特点：①该药的******作用无论在体外还是在体内试验都是***的数十倍到数百倍。在临床上本品1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的***作用也比***好。②以往以***为基础的******方案中，不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧，增加剂量虽然有进一步效果，但是带来严重的不良反应，本品可望能减少***移植受体的急、慢性排斥反应。③用本品的患者，***和病毒***率也较******者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对***的***高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原***费用1/3～1/2(因使用本品的患者可在术后2周出院而使用***者则要4周)，同时不良反应也明显降低，它具有低***率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。【福美欣适应证】用于***及***移植患者，***及***移植后排斥反应对传统******方案耐药者，也可选用该***。【福美欣用法与用量】***移植初始*********，***：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。***剂量在***术6h以后和肾移植24h内给予。如患者不能口服，可静脉给药，***者：0.01～0.05mg/(kg*d)；肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。根据血药浓度调整剂量。对传统*********无效的肝、肾移植的排斥，其***剂量与初始*********方案的剂量相同。维持***：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。儿童：对于******，开始剂量应是***推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。肝损害患者应减量。【福美欣不良反应】***常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、***、视力障碍、恶心、呕吐等，偶见******系统和感觉异常，消化系统、呼吸系统、***系统失调，皮肤异常等。【禁忌证】禁用于对本品***的患者及孕妇，哺乳妇女使用本品时应停止授乳，2岁以下患者使用本品前应作有关EBV病毒***学方面检查。【福美欣注意事项】①本品用量应根据临床诊断辅以全血***浓度相应调整，其全血***浓度于20ng/ml均能取得较好效果，由于其半衰期长，调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中***浓度变化。②本品***液用5%葡萄糖***液或生理盐水稀释至0.004～0.1mg/ml后才能使用，24h总的静脉用量为20～250ml。用药一般不超过7d。③曾有引起心室肥大、室间隔增厚、心脏病变的报道，尤其在血药浓度过高的患儿中常见，对于高危患者建议用超声心电图监测，否则应考虑减量或停药。④避免与***合用，否则会延长后者半衰期，从***切换到本品***时，必须监测***的血药浓度。⑤本品***液中含有聚乙烯氢化蓖麻油，可能引起***反应，应注意，***时不能使用PVC塑料管道及***器。【福美欣***相互作用】①凡是由细胞色素P450代谢的***如咪唑类抗***药、大环内酯类***、特拉***、奥美拉唑、甲泼尼龙等与本品合用均可产生相互作用，应尽量避免。②避免与保钾***剂和补钾剂合用，也不宜与******B和布***合用，本品可改变避孕***的代谢，也可影响***接种之效果，***蛋白结合率高的***可以使其游离率增加，尽量避免与上述***合用。【福美欣临床评价】美国多中心对肾移植患者412例进行随机、对照试验，其中205例使用***，207例使用***A。结果3年存活率***为91.7%，***为92.3%(P=0.773)，移植存活率分别为81.9%和72.8%。在3年时间内，***组［21例(10.2%)］比***组［34例(16.4%)］移植失败率明显降低(排除***是移植失败的原因)(P=0.044)。3年研究中发现，总共有17例使用***的患者（占8.3%）和50例***的患者(占24.2%)进行相互切换（P<0.05）。17例从***切换到***的患者有13例是由于不良反应，只有2例是1年以后切换。50例从***切换到***的患者中有34例是由于再发的急性排斥反应或难治性排斥反应而切换，其中7例是1年以后切换。如果将因排斥而相互切换考虑为移植物失败，则3年的移植物存活中***组和***组分别为81.5%和70.0%(P<0.005)。***失败为出现***、移植物失败或停止使用研究用药，则3年***失败***组(25.4%)相对***组(38.2%)明显低得多(P=0.007)。欧洲***中心肾移植临床协作组报告了15个中心448例肾移植患者,其中使用***303例，***145例,采用三联疗法，即分别联合应用***(AZa)和低剂量***，结果12个月后,***组急性排斥为25.9%，而***组为45.7%(P<0.001)，***抵抗性排斥反应的发生率分别为11.3%和21.6%(P=0.001)。两组患者及移植物1年存活率无明显的差异。总体而言以***或***为主***时,其安全性是相当的,可逆性***、***不全、***系统异常和胃肠道不适在两组均较常见。***组以血肌酐升高、颤抖、腹泻、***、***和***的发生率比较高，而***组***、***、齿龈***、多毛症则较多见。两者均能显著降低肾移植排斥反应的发生。【规格与包装】：1MG*50粒【批准文号】：***字H20083039【执行标准】：YBH00352008【生产厂家】：浙江海正药业股份有限公司)