阿糖腺苷(***用单磷酸阿糖腺苷)
【通用名】:***用单磷酸阿糖腺苷【商品名】:阿糖腺苷【化学名称】9-(β-D-阿拉伯***糖)腺膘呤5’’’’-单***【性状】阿糖腺苷为白色或类白色的松块状物或粉末,有引湿性。【药理作用】阿糖腺苷为抗脱氧核糖核酸(DNA)病***,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而***DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,***病毒核苷酸还原酶的活性,从而***病毒DNA的合成,还能***病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中,并连接在DNA链3’’’’-OH位置的末端,***病毒DNA的继续合成。【药代动力学】阿糖腺苷静脉滴注或肌肉***后可被血液和***中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次***(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到***高血药浓度的时间,肌肉***为3小时,静脉滴注为0.5小时;本品在各***中的分布不同,在肝、肾、***中浓度***高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35-50%。约60-80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次***(Ara-HX)的形式从尿中排泄。【阿糖腺苷适应症】用于******病毒***所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒***。本品可用于***乙型***。【阿糖腺苷用法用量】临用前,每瓶加2mL灭菌生理盐水溶解后肌肉***,或缓慢静脉***。***剂量:10-15mg/(kg.d),分2次,连用5-10d,按200mg***需加入500ml的5%GS稀释后,连续缓慢静滴。小儿剂量:1-4mg/(kg.d),连用3d.1.单纯***病毒性脑炎:1日量为每千克体重15mg,按200mg***、500ml输液(预热至35~40℃)的比率配液,作连续静脉滴注,疗程为10日。2.***:每千克体重10mg,连用5日。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。【阿糖腺苷不良反应】可见***部位疼痛,***情况下,有出现***肌肉疼痛及关节疼痛,偶见血小板减少、成***巨细胞增多现象,停药后可自行***,为可逆性,必要时可对症***。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。【***】尚不明确。【注意事项】如肌肉***部位疼痛,必要时可加盐酸******液解除疼痛症状。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。【***相互作用】别***呤醇可加重本品对***系统的毒性,不宜与别***呤醇并用。与干扰素同用,可加重不良反应。【***过量】一般剂量低于10mg/kg/日用量时,所产生的***轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时,可见食欲不振、头晕、***、全身乏力、恶心,上述反应与***本身的因果关系尚未确定。【用药须知】不可与含钙的输液配伍。不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。【贮藏/有效期】遮光,严封,在干燥处保存。有效期2年。)
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