【通用名】阿迪仙【商品名】阿德福韦酯【性状】阿德福韦酯为类白***【阿德福韦酯适应症】阿德福韦酯适用于***有乙型***病毒活动***证据并伴有***氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或******学活动***变的肝功能代偿的成年慢性乙型***患者【药理作用】作用机制：阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来***HBV-DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的***常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的***作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦***50%病毒DNA***的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。耐药性：对接受阿德福韦酯***仍然可检测到***HBV-DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏***降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的***HBV-DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏***降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629），49～96周为2%（6/293），97～144周为1.8%（3/163），3年的累计发生率为3.9%。交叉耐药性：在HBV-DNA多聚酶***上含对***耐药相关突变（rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M＋rtM204V，rtV173L）的重组HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。在含***耐药相关变异HBV的患者中，阿德福韦酯也显示了抗HBV作用，其***HBV-DNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与乙型******球蛋白耐药相关）的HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示，表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对***的敏***降低2～3倍，而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对***的敏***降低3倍。【药代动力学】文献报道：健康志愿者与慢性***患者服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韦***大血药浓度（Cmax）为18.4&plu***n;6.26ng/mL。AUC0-∞为220&plu***n;70.0ng/h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48&plu***n;1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或***蛋白结合≤4%。静脉***1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392&plu***n;75和352&plu***n;9mL/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：AUC0-t为（224.75&plu***n;69.67）ng/h/mL；AUC0-∞为（251.01&plu***n;75.43）ng/h/mL；Cmax为（21.24&plu***n;7.87）ng/mL；Tmax为（1.97&plu***n;0.99）h；T1/2为（9.68&plu***n;5.01）h。与国外研究结果相近似。【用法和用量】患者必须在有慢性乙型******经验的医生指导下使用本品。***（18～65岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。***的***佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型***生化指标、病毒学指标和***标志物，至少每6个月1次。【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、***、***、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和***。国内临床研究中不良反应为白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）和***（中度）。临床研究中发生1例严重不良事件，为服用本品***29周后的1例急性粒细胞***M3型，经研究者判断与本品无关。【***】阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分***的患者。【注意事项】1、患者停止******会发生***急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止******的患者应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗******。2、对于***障碍或潜在***障碍风险的患者，使用阿德福韦酯慢性***会导致肾毒性。这些患者应密切监测***并适当调整剂量。3、使用阿德福韦酯***前，应对所有患者进行人类***缺陷病毒（HIV）***检查。使用抗*********，如阿德福韦酯，会对慢性***患者携带的未知或未***的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。4、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病***物会导致乳酸性酸***和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。5、因为对发育中的人类胚胎的***性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯***的育龄妇女要采取有效的避孕措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对***进行***，阻止******乙***毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的***，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的***和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。【老年患者用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的***和安全性尚未明确。【规格】10mg*10粒/盒【贮藏】阴凉处、密封保存。)