甘乐***剂【***名称】商品名：甘乐***剂Ganle通用名：***二***【性状】***二***的分子式为：C8H17C12NO2，分子量为230.14。除***二***外，每片***尚含有葡萄糖酸钙19.5mg；每支***尚含有葡萄糖酸钠38mg。【药理作用】甘乐***剂通过******酸脱氢酶激酶来******酸脱氢酶复合物，同时增加肝细胞氧摄取，促进乳酸氧化，降低血液乳酸水平，改善机体的酸碱代谢平衡，补充能量，从而改善肝细胞的能量代谢。本品代谢产物甘氨酸，通过甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4，为肝细胞代谢提供能量，并为***合成提供甲基；同时，二***在ATP作用下提供甲基，促进***合成。***与肝脂肪作用，生成卵磷脂；卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与戴脂蛋白结合成脂蛋白；脂蛋白易溶于血浆，从而将脂肪由肝内转运到肝外，减少肝内脂肪聚集。甘乐***剂能降低动脉中的甘油及游离脂肪酸的浓度，减少***对甘油的吸收，同时刺激甘油三酯以VLDL形式分泌入血，从而有效******甘油三酯的合成。本品能阻碍合成胆固醇限速酶（HMGCoA还原酶）的活性。通过***HMGCoA还原酶作用的多个步骤而共同影响胆固醇和脂肪酸的合成。本品能改善***机能。促进膜磷脂的序贯甲基化，增强肝细胞膜的流动性，提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的修复，提高***细胞呼吸功能及氧利用率。提高脂肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，为***功能***创造条件。本品是典型的靶向性制剂，90%以上在肝细胞内参与生化反应。本品可延迟***的释放，降低血糖和乳酸水平。******甘油三酯和胆固醇的合成。【毒理研究】1、急性毒性研究：对小鼠腹腔***给药LD50为1000mg/kg。置信区间为874-1143mg/kg。对豚鼠静脉***给药LD100为1170&plu***n;150mg/kg。2、慢性毒性研究：以健康雌雄大鼠（150-200g）为对象，设立多个给药剂量组，每组20只，实验方法及结果如下：***组：经口100mg/kg，每周给药6日，持续8周。第二组：腹腔***20mg/kg，每周给药6日，持续8周。第三组：腹腔***50mg/kg，每周给药6日，持续8周。给药组动物红细胞、白细胞、血红蛋白、血糖、白蛋白、转氨酶、乳酸脱氢酶或肌酸磷酸激酶未见显著变化。对各***进行肉眼检查和显微镜下检查，未见变化。对体重无影响。另外，对大鼠给予大剂量***盐（每日1100mg/kg），从第4周开始发生***毒性症状，表现为运动行为和***反射异常，长期大剂量使用本品可导致四肢***，白***、***及******（白质）的变性。******等***的原因在于缺乏***B1。罕见有外周***系统症状。在致***、致突变实验尚不确定诱发致***、致突变作用。本品代谢产物草酸盐可导致输尿管***。本品***发生率不高，停药后均可消失。【适应症】***药：用于***，肝内胆汁淤积。用于慢性***、肝肿大、早期***及一般***机能障碍。【用法用量】口服：40mg/次，3次/日。静脉或肌肉***：40mg/次，1-2次/日。静脉滴注：40-80mg/次，用5%或10%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液稀释至50-100mL，1-2次/日。20天为一疗程。【不良反应】一般***剂量只有个别出现困倦，嗜睡，眩晕，口渴，恶心，呕吐等，可自行消失。【注意事项】***时偶见暂时性不适，需减慢滴速，并使***卧床；低血压者慎用。【贮藏】避光、干燥、密闭保存【生产企业】丹东医创药业有限责任公司)