商品名】：素比伏【通用名】：替比夫定片【适应症】：素比伏主要***乙型***，成年慢性乙型***。它具有很好的***乙***毒的作用，其***、持久的***乙***毒，降低***风险，改善乙***人长期预后是现在迫切的临床需求，而素比伏正是能满足该需求的***，素比伏已显示了在***24周内快速、显著的***病毒的能力，再加上良好的安全性，这使其成为慢性乙型***患者颇具前景的***选择。【素比伏药理作用】：替比夫定为天然胸腺***脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺***脱氧核苷类抗乙***毒（HBV）DNA多聚酶***。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺***5腺苷竞争，从而***HBVDNA多聚酶的活性；通过整和到HBVDNA中造成乙***毒（HBV）DNA链延长终止，从而***乙***毒的***。替比夫定同时***乙***毒（HBV）DNA***链(EC50value=1.3&plu***n;1.6μM)和第二链(EC50value=0.2&plu***n;0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会******细胞DNA多聚酶，浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。素比伏临床***：素比伏临床应用于慢性乙型***的首要目标是清除或持久性***乙***毒(HBV)在体内的***，并伴有***氨基酸转移酶（ATL或AST）持续升高或******学活动***变的肝功能代偿的成年慢性乙型***患者，从而减轻******、坏死和纤维化病变，减少和阻止***及肝细胞性***的发生。【素比伏不良反应】：国外临床研究中常见不良反应为虚弱、***、***、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和***【***】本品禁止用于已证实对替比夫定及本品的其他任何成分***的***。【其它】实验体现口服后,替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围***中分布。对任何一种下列常见的***CYP450酶都无***作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定不是这些酶的作用底物。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过***排出，因为***分泌是替比夫定清除的***主导途径，所以中重度***不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经***排泄，故与其它经肾小管分泌的***发生相互作用的可能性很小。本品与其它经肾小管分泌的***或改变肾小管分泌功能的***合用可以增加替比夫定或合用***的***浓度。替比夫定为天然胸腺***脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺***脱氧核苷类抗乙***毒（HBV）DNA多聚酶***。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺***5腺苷竞争，从而***HBVDNA多聚酶的活性；通过整和到HBVDNA中造成乙***毒（HBV）DNA链延长终止，从而***乙***毒的***。替比夫定同时***乙***毒（HBV）DNA***链(EC50value=1.3&plu***n;1.6μM)和第二链(EC50value=0.2&plu***n;0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会******细胞DNA多聚酶，浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。抗病毒作用：在鸭乙型***病毒***的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用，结果为：替比夫定***50%病毒DNA***的浓度（IC50）在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶***剂(NRTIs)——去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、***、司他夫定、***福韦(Tenofovir)和齐多夫定。耐药性：对一项三期***登记试验(007GLOBEstudy)中实际***(as-treated)的分析发现，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，***中未发现可检测的HBVDNA的比例分别为59%(252/430)和89%(202/227)。第52周，接受替比夫定***的HbeAg阳性和HbeAg阴性患者***中HBVDNA水平≥1,000copies/mL的比例分别为(34%)和19/227(8%)。***型分析发现含有可扩增HBV病毒DNA而且***超过16周（≥16weeks）的HbeAg阳性和HbeAg阴性患者中出现一个或多个氨基酸替换和病毒学***(rtM204I,rtL80I/V,rtA181T,rtL180M,rtL229W/V)的比例分别是49/103和12/12。在46例发生变异的患者中，其中的34例中rtM204I替换是***常发生的变异而且与病毒学反弹有关(≥1log10超过***低点)。交叉耐药性：核苷类抗乙***毒（HBV）***具有交叉耐药的特点。发生rtM204I变异或者rtL180M/rtM204V双变异的对***耐药的HBV病毒对替比夫定抗病毒应答率（效果）降低超过1000倍。替比夫定对与rtM204V变异有关的***耐药的病毒仍有效（效果降低1.2倍），表现出中度的抗病毒活性。替比夫定对rtM204V变异的HBV病毒的作用还没有临床试验作参考。在细胞培养中，与阿德福韦酯耐药有关的rtA181V变异的病毒对替比夫定的敏感度减低3到5倍；与阿德福韦酯耐药有关的N236T变异的病毒对替比夫定仍然敏感。【素比伏用法和用量】患者必须在有慢性乙型******经验的医生指导下使用本品。***和青少年（>=16岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次600mg，饭前或饭后口服均可。***的***佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。***损伤且肌酐清除率≥50mL/min患者，按照推荐剂量和用法服用即可；***损伤且肌酐清除率<50mL/min患者包括进行血液透析终末期***(ESRD)患者，应在医生的指导下调整剂量和用法。终末期***(ESRD)患者服用本品应在血液透析完后进行。肝功能损伤患者，无需改变推荐剂量和用法。服用本品期间，应当定期监测乙型***生化指标、病毒学指标和***标志物，至少每6个月1次。【孕妇及哺乳期妇女用药】替比夫定可以分泌到大鼠的***中，但未对替比夫定对孕妇和HBV母婴传播的影响进行研究；目前尚不知道替比夫定是否会分泌到人的***，所以哺乳期妇女使用本品应避免授乳。【儿童用药】替比夫定在16岁以下患者中的***和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。【老年患者用药】替比夫定在65岁以上老年患者中的***和安全性尚未明确。考虑到老年人由于各种***造成的***损伤，在使用本品时，应监测患者的***并相应调整***的剂量和用法。【注意事项】1．***停止******会发生***急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止******的***应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗******。2．对于***障碍或潜在***障碍风险的***，使用替比夫定慢性***会导致肾毒性。这些***应密切监测***并适当调整剂量。3．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒***会导致乳酸性酸***和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。4．因为对发育中的人类胚胎的***性尚不明确，所以建议用替比夫定***的育龄妇女要采取有效的避孕措施。【厂家】：诺华制药【规格】：600mg*7片/盒)