【商品名】：***【通用名】：******液【英文名】：***Injection【汉语拼音】：AoshaliboZhusheye***化学名称为：反式-l-1，2-***草酸络铂***分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30【性状】:******液为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】***出现铂类化合物的一般毒性反应，出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的***毒性，亦无***的***毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而***DNA的合成及***。本品与DNA结合迅速，***多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在***内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。***过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被***，某些对顺铂耐药的细胞系，本品***有效。【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1&plu***n;0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189&plu***n;45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。***的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的***在给药48小时之内由尿排出(55％的***在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在***衰竭的***中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴***性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。【适应症】用于经氟尿******失败后的结***转移的患者，可单独或联合氟尿***使用。【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是***学的安全性为依据。【禁忌】1、对铂类衍生物有***者禁用；2、***及哺乳期间禁用。【不良反应】1、造血系统：***具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：***、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲***联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；2、消化系统：单独应用本品，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲***联合应用时，这些***显著增加。建议给予预防性和/或***性的止吐用药；3、***系统：以末梢***炎为特征的周围***觉***病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行***而无后遗症。这些症状常因***而激发或加重。感觉异常可在***休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m2(6个周期)时，有可能导致******觉异常和功能障碍。在***终止后数月之内，3/4以上***的***毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的***症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛***觉异常和/或功能障碍开始出现时，本品给药量应减少25％(或100mg/m2)，如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止***。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。【注意事项】1、***应在具有******经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性***毒性的***联合用药时，应严密监测其***学安全性；2、由于***在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或***性的止吐用药；3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到***；4、在每次***之前应进行血液学计数和分类，亦应进行***学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛***觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或***用具。7、因使用本品时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。孕妇及哺乳期妇女用药对胎儿可能***性。***在孕期禁用。通过***排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。儿童用药:目前尚无充足的儿童用药安全性资料。【***相互作用】因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲***)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红***、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲***联合应用具有协同作用。【***过量】尚无***剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症***。【规格】:20ml：40mg【贮藏】:遮光，密封保存。【包装】:安瓿瓶装，每小盒5支。【有效期】:暂定二年【生产企业】：深圳海王药业有限公司)