商品名：美素生通用名：甲******液英文名：***lnjection***类别：***抗代谢类药名:甲***（***）化学名称为4-Amino-10-MethylfolicAcid美素生描述甲******剂为甲***BP在***用水BP中的无菌溶液，包含氯化钠是为了平衡渗透压，除了在1g/ml的小瓶外。甲******液不含防腐剂。甲******液PH为7．5至9．0。甲******含甲***BP2．5mg。2．5mg***无刻痕。美素生药理学甲***是抗代谢性***药，它通过竞争性***二氢叶酸还原酶（DHFR）面起细胞毒作用，该酶能将叶酸还原成四氢叶酸。***四氢叶酸导致DNA合成及细胞增殖受干扰。有很高的细胞增殖率的***，如***细胞、***，胚胎细胞，上皮，颊部及***粘膜及膀胱细胞一般地均对甲***的作用较敏感。在******的皮肤上皮细胞的增殖率一般比正常皮肤大为增加。这种增殖率的差异提供了应用甲***控制***过程的基础。美素生药动学甲***低剂量（<25mg/m2）时，从胃肠道吸收很好；剂量较大时，吸收会变反常及不完全。口服后***峰浓度可在1-4小时达到，静注后（IV）或肌注（IM）后可在0．5～2小时达峰。吸收的甲***约50%可逆性地与***蛋白结合。甲***在躯体***中广泛广布中，并浓集于肾、肝及胃肠道。它亦分布于第三空间液体的积聚中，如***及胸水。甲***口服或***时在脑脊液（CSF）达不到***浓度。如需高浓度则须作鞘内***。甲***看来代谢不多。***主要由肾排泄，小量出现于粪中，***不良者甲***的排泄减少。美素生适应症甲***有广泛的***活性谱。适用于***乳***、滋养叶绒毛上皮***及对***性绒毛膜腺瘤及******。甲***可与其他***剂联合用于急性***的姑息***，尤其急性淋巴细胞性***。它亦可用于***Burkitt氏***，晚期（Peter氏分期系统的III及IV期）淋巴肉瘤，尤其对儿童及用于蕈样肉芽肿的晚期病例。在高剂量方案下，甲***单用或联合***头颈上皮样***、成***及运气管***会有效。甲酰四氢叶酸钙（LeucovorinCalcium）必须在甲***高剂量疗法中合并使用。***的***甲***在症状性控制严重的、顽固的、残废的***上有价值，尤当用其他方式******不足者为然。然而，由于其使用所伴随的高度***，甲***必须用于诊断确定之后，如经过活检和/或皮肤科会诊之后。美素生***甲***一般禁用于***不良的***。******时，甲***禁忌用于孕妇及营养不良的***、严重肝、***不良者或原有***，如******低下、白细胞减少症、血小板减少症或***的***。甲***忌用于明显或实验室证据表明***不良综合症者。妇女口服甲***者禁忌哺乳美素生警告甲***必须由熟练掌握抗代谢***的医生来应用。甲***一般禁用于***不良***。必须充分告知***关于涉及甲***应用的严重性反应或***的***，并必须在医生经常监督下应用。只有无防腐剂的甲***才可作鞘内应用。用甲*********曾报告***病例。甲***的应用必须限制于严重、顽固的、致残废的***，而对其他***方式无足够***者，且只当诊断已经活检和/或皮肤科会诊确定之后。甲***可引起******、***、白细胞减少，血小板减少及出血。当用高剂量或长期用时，甲***可能有肝毒性。肝萎缩、坏死、硬化、脂肪变性及门脉周围纤维化，都曾报告过。开始甲******前必须测定肝功能，而在***过程中经常监测。原来存在肝损害或肝功能不良者，必须特别小心，应避免同时应用其他有肝毒可能性的***与酒精。与甲***（常为高剂量者）同用某些非甾体***药（NSAIDS），曾报告严重不良反应，包括***。下泻及***性口腔炎是常见的毒性作用，而要求中断***，否则可发生******及死于***。肺毒性包括进展迅速的***及肺纤维化，且可能是致死性的，均曾伴随于甲******。在***发生肺毒性症状（如干的、无痰的咳嗽，呼吸困难）的***，甲***必须停用，而进行小心的临床估价。对甲***所致肺毒性的处理主要是支持性的。甲***引起的肺毒性的处理可能是不能完全***的。甲***曾以高剂量方案应用，继以甲酰四氢叶酸钙（LeucovorinCalcium），用于某些肺瘤***的辅助***。这种过程是复杂的，而且是***的。除非由高度有经验的******根据小心设计的计划应用，否则不能尝试。必须经常阅读***新刊出的文献。美素生用于孕妇属D范畴。这一范畴指明***曾引起人胚胎畸形或不可逆损害的发生率增加。这些***也可能有不良的药理作用。甲***曾引起胚胎***和/或***畸形。它不应该用于孕妇或有可能怀孕者，除非可能的好处，可预期能超过考虑到的***性。甲***忌用于孕妇来******。有怀孕可能的妇女必须充分告知，在甲******期间，如果他们怀孕对胎儿可能的***性。美素生用于儿童除了用于***瘤***所已确定者外，在儿童应用甲***的安全性及***尚未完全阐明。美素生注意事项甲***有很大可能性发生毒性，这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。***必须保持于适当的监督下，以便可能的毒性或不良反应的体征或症状可以尽早测出。***前及定期的血液学估价对于***中应用甲***是首要的。因为它有造血系统***作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生，而任何血细胞计数显著的下降表明要立即停药，及作适当的***。总的来说，*********已有原存在的******不良者，甲***必须小心应用。因为甲***主要由肾排泄，在***不良时应用，可导致***蓄积，从而引起毒性，或甚至增加肾损害。在甲******之前及过程中，必须测定***的***状态。如存在明显的***不良必须小心行事，***剂量必须减少或停药，直至***改善或***为止。甲***曾伴有肺毒性，它可能是致死性。***发生肺部表现（见警告项下）者，必须停药及必须进行小心的临床估价。必须进行下列实验室试验，作为临床估价的一部分，及要在甲******中监测***。这包括：全血象、血细胞压积、尿分析、肾及肝功能试验。推荐作胸部***检查。这些试验必须在***前，过程中及***后进行。如用高剂量及长时***后要***的话，重要的是作肝活检或***试验。如怀疑有甲***引致的肺***，则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。有***、消化性***，***性结***、衰弱者、很幼小及老年人应用甲***必须极端小心。如在***期间存在深度白细胞减少，则可发生***性***或引起***。此时，必须停药并应用适当的******。如发生严重的******，则可能要求输血、输血小板。当考虑用甲***于***时，临床医生必须估计其需要及***可能的价值与***性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生，剂量必须减少或停药，而适当的纠正措施应予采取。当再用甲******时，必须小心，而对进一步用药的必要性要作足够的改变，且对毒性可能再发，应保持警觉性。***不良者，或有第三储库如***或大量胸水存在的***，不应使用大剂量。必须小心监测***及******水平，以便发现可能的毒性及延长使用甲酰四氢叶酸钙的必要性。推荐对尿液进行碱化及增加尿量，以便防止芗在酸性尿中沉积于***。致***性、致突变性及生殖功能不良甲***被考虑为可以致***。然而，仍要求大量流行病学研究以确定其致***可能性的大小。曾报告甲***可引起染色体损伤。甲***可引起***生成及***生成不良。因此，在育龄男女应采取适当步骤避免在甲******期间怀孕。停用甲***后遗传异常的***仍存在。因此，建议停用甲***一定期间（***小8周）内，男女应避免***而导致怀孕，从而保证正常性细胞的再确立。哺乳期的应用建议妇女在用甲******期间勿哺乳。***相互作用因为有部分甲***与***蛋白结合，由于被某些***，如水杨酸类、***类，苯妥英、四环素，氯***及对氨苯甲酸等所置换，而导致毒性可增加。这些***，尤其水杨酸类与***类不能同时给予，直至这些影响的意义已确定为止。)