枢复宁(止吐药)
***名称:枢复宁***别名:昂丹司琼、恩丹西酮、:止吐药Ondansetron***类别:止呕药作用与用途:本品为***、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。******和******可造成***释放5-HT,经由5-HT3受体***迷走***的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走***传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过***机制而加强。本品对***、放疗引起的恶心、呕吐,故本品系通过拮抗位于周围和******局部的***原的5-HT受体而发挥止吐作用。***后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能***因***诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的***,如锥体外系反应、过度***等。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。***彻底代谢,代谢物经***(75%)与***(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。用于:①细胞毒性******(如顺铂、阿***等)和******引起的恶心呕吐;②预防和******后的恶心呕吐。用法用量:口服。放疗前1~2小时服用8mg。本品通过静脉、肌肉***给药,剂量可以灵活掌握。1.疗所致呕吐:用药剂量和途径应视***及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。(1)***:①对于高度催吐的***药引起的呕吐:***前15分钟、***后4小时、8小时各静脉搏***恩丹西酮***液8mg,停止***以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。②对催吐程度不太强的***药引起的呕吐:***前15分钟静脉***恩丹西酮***液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。③对于******引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服***8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。④对于预防***后的恶心呕吐:在***时同时静输注4mg。⑤对于高剂量顺铂可于***前静脉加注20mg***米松磷酸钠,可加强枢复宁对高度催吐***引致呕吐的***。(2)儿童:***前静脉***以5mg/m2(体表面积)的剂量,12小时后再口服给药;***后应持续口服给药,连服5天。(3)老年患者:65岁以上患者的用药***及对***的耐受性与普通成年患者一样,无须调整剂量、用药次数或用药途径。2.术后的恶心和呕吐:(1)***:对于预防***后的恶心和呕吐,应在诱导***的同时肌肉***或缓慢静脉***本品4mg,对于已出现的术后恶心呕吐,可肌肉***或缓慢静脉***一剂4mg。(2)儿童:为了预防接受全身******的儿童患者出现术后恶心和呕吐,应在诱导***前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或***大剂量4mg,缓慢静脉***。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐,可用本品0.1mg/kg或***大4mg的剂量缓慢静脉***。(3)老年患者:给药剂量、途径及时间间隔参照***用法。不良反应:消化系统:腹部不适、***、口干、短暂性无症状转氨酶增加。***系统:***、运动失调、***发作、胸痛。***系统:心律不齐、低血压及心动过缓。***反应:皮疹、支气管***局部反应:致静脉炎[828]。用药过量:曾有两位***分别接受了静脉输入本品84mg和145mg,得知用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重***、低血压及迷走***节短暂二级***阻滞。这些现象可得到完全纠正。注意事项:对本品***者禁用。胃肠梗阻者忌用。对***损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,***半衰期也显著延长,因此,肝功能不全者剂量应减半。用药剂量每日不应超过8mg。腹部***后不宜使用本品,以免掩盖回肠或***症状。本***液及盛有本品的安瓿或***器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去。对本品与聚***输液袋和聚***给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯***器中,以0.9%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯***器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的。本品安瓿不能高压消毒。孕妇、哺乳期妇女禁用。不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使用本品。采用本品时暂停***喂养。对本品无特异的解***,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐***疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。***相互作用:①没有证据表明本品会诱导或***其它同时服用***的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、***、***、***及丙泊酚无相互作用。②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,***的暴露水平与正常***无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。③与***米松合用可加强止吐效果。④它与下列静脉***液相容:0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);格林氏静脉输输液注液;0.3%W/V***与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);03%w/V***与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。⑤可用输液袋或***泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列***可通过枢复宁给药装置的Y形管来给药:顺铂,5Fu,***,依托泊甙,环磷酸胺,***及******甲羧肟等。)
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