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商品名:***通用名::*********粉针***临床适应症:骨及软***肉瘤、非小细胞肺***、******、头颈部***、子******、食管***。***来源:***为磷酰胺类衍生物,已经合成多年,但直到80年代有了***保护剂美司纳(Mesna)后才进入临床。目前已在各国广泛应用,对多种实体瘤和某些***均有效,其抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同。***作用与用途:与环磷酰胺比较仅是一个氮***的位置不同,也是一种潜伏化***需要在进***内经***活化后才有作用。但有些重要的数量上的不同,可以解释其抗瘤谱和毒性上与CTX的差异。IFO在***水解过程较CTX慢,部分IFO在活化前经过脱氯***作用而形成***和去氯******。这些代谢物无***作用,但有潜在细胞毒作用。而环磷酰胺只有很小部分去氯***化。所以血浆等效剂量***3.5g/mz和CTXlg/m2相等。IFO为双功能烷化基团,主要作用DNA鸟氨酸N,位置,与CTX不同之处是IFO不形成去甲***。IFO口服吸收良好,生物利用度接近100%。剂量为1—2g/m2时多数***可耐受,但在较大剂量时***呕吐严重,且有***毒性。与血浆结合不足20%,排出半衰期为6h,主要以代谢物形式,只有15%—30%以原形由尿中排出,脑脊液浓度为血浆浓度的20%。连续5天给药可使IFO清除快,因而毒性减低而作用不减,尿中羟基***的排出因人而异,所以必须应用***保护剂。***用法与用量:常用剂量为2.5—5.0g/m2,每日1次,静脉滴注,连续5天,每3—4周重复1次。***大剂量为18g/m2静脉滴注,连续4天。***注意事项:限制剂量提高的主要毒性为泌***刺激,如不给***保护剂有18%一40%可出现血尿。所以一般必须配合***保护剂美司纳及适当水化。肾毒性为血肌酐升高,高剂量时甚至可导致肾小管坏死。儿童长期应用***可引起Fanconi***。所以***不全的***应慎用。剂量过高、***不全和既往用过顺铂的***可有***毒性,常表现为昏睡、意识不清,常在******期内或停药后短期内出现。一般认为是***去氯***后形成的***引起。******也是剂量限制性毒性,白细胞和血小板下降常出现于给药后第8—12天。其他也可有恶心、呕吐、***等。个别报告在高剂量可有***和心脏毒性。贮藏:室温下保存,不能超过25℃。)
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