甲酰四氢叶酸钙(亚叶酸钙)
***名称:甲酰四氢叶酸钙英文名:CalciumFolinateInjectio汉语拼音:YayesuangaiZhusheye通用名:本品主要成份为:亚叶酸钙。其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。药理毒理:亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而***DNA的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨喋呤***毒性则无明显作用。药代动力学:亚叶酸钙肌注后,***峰值需0.71&plu***n;0.09小时,***还原叶酸为3.5小时,***作用持续3-6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,少量随粪便排泄。亚叶酸钙适应症:1.尿***合用,可提高***的***,临床上常用于结直***与胃***的***。2.作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺***或甲氧苄啶等)的***剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量***后所引起的严重毒性作用3.于口炎性腹泻、营养不良、***期或***期引起的巨幼细胞性***,当口服叶酸***不佳时。对***B12缺乏性***并不适用。用法用量:1.用于5-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,静滴,每日1次,连用5天。可用生理盐水或葡萄糖***液稀释配成输注液,配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。2.作为甲氨喋呤的“解救”疗法,本品剂量***好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9mg~15mg/m2,肌注或静注,每6小时1次,共用12次;作为乙胺***或甲氧苄啶等的***剂,每次剂量为肌注9mg~15mg,视***情况而定。禁忌:******或***B12缺乏所引起的巨幼红细胞性***。不良反应:很少见,偶见皮疹、***或***等其他***反应。注意事项:1.当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”***:酸性尿(pH<7)、***、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或***障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出;病况急需者,本品剂量要加大。2.接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察:1)***前观察肌酐廓清试验;2)甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或***甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量;当甲氨喋呤浓度低于5´10-8mol/L时,可以停止实验室监察;3)甲氨喋呤***前及以后每24小时测定***肌酐量,用药后24小时肌酐量大于***前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化***(每日补液量在3000ml/m2);5)本品不宜与甲氨喋呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨喋呤后24~48小时再启用本品,剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。3.对***B12缺乏所致的***不宜单用本品。4.本品应避免光线直接照射及热接触。过期***不得应用。***相互作用:亚叶酸钙较大剂量与***、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗***作用。)