醋酸奥曲肽***液【***名称】醋酸奥曲肽***液【通用名】善宁【英文名称】OctreotideAcetateInjection【***别名】化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇（2→7）环二硫化物醋酸盐本品主要成分：醋酸奥曲肽分子式：***9H66N10O10S2·xC2H4O2x=1.5～2.4分子量：1019.26·x60.02x=1.5～2.4【性状】醋酸奥曲肽***液为无色或几乎无色的澄明液体。【药理毒理】醋酸奥曲肽***液药理作用奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然***相似，但其***生长***、胰***素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可***LH对GnRH的反应、降低内脏血流，***5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰***素的分泌。醋酸奥曲肽***液毒理研究遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用***高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致***性：小鼠皮下***给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致***性，大鼠皮下***给予奥曲肽，在***高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见***部位出现肉瘤和磷状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8～10%。但人连续使用奥曲肽5年，***部位未见***发生。在该***高剂量组中，雌性动物***腺瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生***腺瘤可能与老年动物中雌***水平有关。【药代动力学】该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下***，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉***后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。***的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。【适应证】1．***所致食管-胃***出血的紧急***，与特殊***（如内窥镜硬化剂***）合用。2．预防***术后***。3．缓解与胃肠******有关的症状和体征，有充足的证据显示，本品对下列***有效：具类***综合症的类***瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品对下列***的有效率约为50%（至今应用本品***的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长***释放因子瘤。4．经***、******或多巴胺受体激动剂***失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长***（GH）及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿***的肢端肥大症患者，以及******尚未生效的间歇期患者。【用法用量】1.醋酸奥曲肽***液食管-胃***出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。***多***5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释2醋酸奥曲肽***液.预防***术后的***0.1毫克皮下***，每天3次，持续***7天，******应在***前至少1小时进行。3.醋酸奥曲肽***液胃肠胰******初始剂量为0.05毫克皮下***，每天一至二次，然后根据耐受性和***可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。4．醋酸奥曲肽***液肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下***，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的***适剂量为0.2～0.3毫克/天，***大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下***数月后可酌情减量。本品***1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。【禁忌】对奥曲肽或醋酸奥曲肽***液中任一赋形剂***者禁用。【不良反应】1．***局部反应，包括疼痛，***部位***或烧灼感，伴***。这些现象***超过15分钟。***前使药液达室温，则可减少局部不适。2．胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性***、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上***、腹部触痛、肌紧张和腹胀。3.长期使用可能导致胆***的形成。4.由于本品可***GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的***症，曾观察到低血糖的出现。5.其他：少数报道出现急性***炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽***引起患者***；长期应用本品且发生胆***者也可能出现***炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度***。【注意事项】1．由于分泌GH的垂体***有时可能扩散而引起严重的***，故应仔细观察患者，若有***扩散的迹象，则应考虑转换其它***。2．长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。3．胰岛素依赖型***或已患***患者，应密切监测血糖水平。4．对接受胰岛素***的***患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。5．避免短期内在同一部位多次***。6．在***胃肠胰******时，偶尔发生症状失控而致严***状迅速***。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无使用经验，仅在***需要的情况下使用。【儿童用药】醋酸奥曲肽***液用于儿童的经验有限。【老年患者用药】尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。【***相互作用】醋酸奥曲肽***液可降低肠道对***的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。【***过量】***过量者应给予对症处理。【贮藏】醋酸奥曲肽***液在2-8℃储存，严禁冷冻和避光。需每日使用时，安瓿和多剂药瓶可分别于30°C和25°C以下储存2周。【有效期】有效期5年。)