密都锭(甲氨喋呤、MTX)
***名称:密都锭***别名:甲氨喋呤、MTX***类别:抗代谢类密都锭适应症:用于急性***,尤其是急性淋巴细胞性***,绒毛膜上皮***及******等效果较好。对头颈部***、******,舌咽***,膀胱***,******,肺***及******均有一定***。密都锭作用机理:主要通过对二氢叶酸还原酶的***而达到阻碍***细胞DNA的合成,而******细胞的生长与繁殖。MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在***呤,***核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而***呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻。密都锭体内过程:口服吸收较好,30~60分钟血药浓度达高峰,肌注后血中浓度维持较久,脑脊液中浓度可维持6天左右,吸收后60~85%与血浆蛋白结合,能少量通过血脑屏障,主要以原形从尿中排出。肝***可增加本品毒性。密都锭毒性反应:MTX可以引起严重的粘膜反应,如口腔炎,***性***,******,有时出现***而致死;还有******,如粒细胞减少,血小板减少,***以及全血象下降,这与所用剂量和给***案有关,此外,尚有轻度恶心,脱屑性皮炎,***和间质性***等;反复应用低剂量MTX可引起***和***;大剂量MTX可致***毒性;还可使***和***发生缺陷,孕妇使用可致畸胎,少数***有月经延迟及生殖功能减退。)