***名称：***Zoladex***别名：戈舍瑞林；goserelin***类别：******类诺雷德是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。无菌、白色或乳白色柱形，含醋酸戈舍瑞林（相当于3.6毫克戈舍瑞林），置于一***器中，单剂量给药。药理作用******学：作用方式：***(D-Ser(But)6Azgly10LHRH)是促黄体生成素释放***的一种类似物，长期使用******脑垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性******酮和女性***雌二醇的下降，停药后这一作用可逆，初期用药时***同其它LHRH激动剂一样，可暂时增加男性******酮和女性***雌二醇的浓度。在接受******的早期阶段，一些女性可出现不同程度的***出血，持续时间和出血量各有不同。这种现象为雌***水平下降所导致并可自动停止。男性***在***次***此药后21天左右******酮浓度下降至去势水平，并在以后的***中维持此浓度，这可使大多数***的******消退，症状有所改善。女性患者在初次给药后21天左右***中雌二醇浓度受到***，并在以后每28天的***中维持在绝经后水平。这种***与***依赖性的******、***肌瘤和***内膜异位症相关。可导致***内膜变薄及多数******。***和铁剂伍用可使***的***肌瘤患者产生***并改善血红蛋白浓度及相关的血液学参数。诺雷德和铁制剂伍用与单独铁剂疗法相比较，前者血红蛋白浓度的***较后者多1g/dl。在用LHRH类似物***期间产生停经且停止***后未***月经的患者很少见。***药动学：***具有几乎完全的生物利用度，每四周用药一次，在无***蓄积的情况下保持有效的血药浓度，诺雷德与血浆蛋白的结合能力较弱，在***正常情况下血浆清除半衰期为2－4小时，对***不全的***其半衰期将会增加，此改变在每月一次的***中影响很小，故不需要调整剂量，在肝功能不全的***中其药代动力学无明显变化。***适应证：******：1.***适用于可用******的******。2.******：适用于可用******的绝经前期及绝经期妇女的******。3.***内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少***内膜损伤的大小和数目。4.使***内膜变薄：在***术或内膜切除术之前，用诺雷德使***内膜变薄。5.***肌瘤：术前与补铁药伍用可使患有***的肌瘤***的***状况得到改善。***用法与用量***：--在腹部皮***射***3.6mg一支，每28天一次。--***不全者不需调整剂量。--肝功能不全者不需调整剂量。--老年***不需调整剂量。--***内膜异位症的***不应超过六个月，因为目前尚没有长期***的临床数据，考虑到有关骨质丢失的问题，应避免重复疗程。--用于使***内膜变薄：每隔四周***一支诺雷德共***两次。***在第二次***后两周内进行。--对由于***肌瘤导致***的妇女，***前三月之内给予诺雷德3.6mg及补铁***。儿童：--诺雷德不推荐用于儿童。***禁忌证：已知对***或LHRH类似物***的***不可使用***。***期及哺乳期妇女不可使用诺雷德。***注意事项：由于***的安全性及有效性在儿童中尚未论证，故儿童***不推荐使用诺雷德。男性：对有发展为***阻塞或脊髓压迫***的男性******应慎用，而且在***的***个月期间应密切监护***，如果因***梗阻而引起脊髓压迫或***损伤并恶化，则应给予适当***。女性：妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度丢失，从目前所得到的***研究数据表明六个月疗程结束时椎骨矿物质密度平均下降4.6％，再经六个月后逐渐***到只比基值低2.6％。对已知有骨代谢异常的妇女使用诺雷德时应注意。诺雷德可引起***颈阻抗增加，因而可导致扩宫困难。目前尚无用诺雷德******内膜异位症超过六个月的临床数据。******和哺乳虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据，但如果在***期间使用LHRH激动剂理论上有***或致畸的***性，因而在***期间不要使用。对于可能***的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除***可能，在***中应使用非***的避孕方法，直到***后月经***为止。哺乳期间不推荐使用***。对驾驶和机械操作者的影响无证据表明诺雷德对上述能力有损害。***不良反应：一般的：***反应发生率很低，一些***现象已见报道。***已见报道。有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断***即可***。血压的变化，服用***的***，发生低血压或***反应的病例已偶见报道。这种变化通常很短暂，继续***或停止***后均可***，很少需要停药及其它******。偶然出现的局部反应包括在***位置上有轻度瘀血。男性：男性******包括潮红和***下降，少有必需中断***，偶见***肿胀和触痛，给药初期******症***可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理。***梗阻和脊髓压缩的个别病例也曾有报道。女性：女性******有潮红，多汗及***下降，无需中止***；也曾观察到***，情绪变化如抑郁，***干燥及***大小的变化。***初期******的***会有症状的加剧，应按症状进行处理。***肌瘤患者可见肌瘤退行性变性。在***初期，有骨转移的******患者很少发展为高钙血征。***过量***尚无超剂量用药的试验。动物试验表明使用超剂量的***时除对性***浓度和生殖道的预想的作用外无其它影响，如发生超量使用的情况，应对症处理。与***有关的临床前安全资料长期重复******之后曾在雄性鼠中观察到良性脑垂体***发病率上升的现象，这一发现与对雄鼠阉割后所得结果相似，尚未发现与***使用的经验有任何关联。在小鼠体内，长期重复使用几倍人用的剂量下在消化道内产生了***结构的变化，这可由胃部幽门区域良性***和胰岛细胞增殖来证明。这些事实与临床的关系尚不清楚。)