万珂（注射用硼替佐米）＝＝＝＝＝直销进口原装【万珂（注射用硼替佐米）】仅5500元/瓶13725269878【商品名称】万珂【通用名称】注射用硼替佐米注射用硼替佐米.万珂.3.5mg.药效学硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。药代动力学对8名多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.3mg／㎡，最大血药浓度中值为509ng／m1(范围109-1300ng／m1)，肌酐清除率为3l-169ml／min。对晚期恶性肿瘤患者给予本品1.45-2.00mg／㎡，首剂量后的平均消除半衰期为9-15小时。作为单药，推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的药代动力学尚不完全明确。分布尚未对推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的分布容积进行研究。浓度为100-1000ng／ml时，硼替佐米与人体血浆蛋白的平均结合率为83％。代谢利用人体肝微粒体和互补脱氧核糖核酸(cDNA)表达的细胞色素P450同工酶进行的体外研究显示，硼替佐米主要通过细胞色素P450酶系的3A4、2D6、2C19、2C9和IA2酶氧化代谢。主要代谢途径是去硼酸化，形成2个去硼酸化代谢物，再通过羟基化形成几个代谢产物。去硼酸化的硼替佐米代谢产物无抑制26S蛋白酶体的活性。【适应证】用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。【推荐剂量】本品的推荐剂量为单次注射1.3mg／㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。【不良反应】最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43％)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重)(37%)、发热(36％)、呕吐(36％)和贫血(32％)。14％的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3％)和中性粒细胞减少症(3％)。【禁忌】对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。【注意事项】周围神经病：使用本品治疗可能会导致周围神经病，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病的报道。低血压：可能导致12%的患者出现直立性或体位性低血压。此现象在整个治疗过程中均能观察到。如果已知患者有晕厥的病史、患者服用能导致低血压的药物或者患者脱水，建议患者慎用本品。可以通过调整抗高血压药物、补液或使用盐皮质类激素治疗直立性或体位性低血压。血小板减少症：约43%的患者在整个治疗期间发生血小板减少，通常在治疗的第11天达到最大程度，在下一个疗程中得到恢复。肿瘤溶解综合征：因为本品是细胞毒素剂，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。【肝功能损害的患者】本品通过肝酶代谢，所以本品在肝功能损害患者体内的清除可能下降。【肾功能损害的患者】尚无肌肝清除率低于13ml／min的患者或进行透析患者的用药资料。肾功能损害的患者在使用本品治疗时应严密监测其毒性。【孕妇及哺乳期妇女用药】在使用本品治疗期间，建议有效避孕，避免哺乳。【药物相互作用】尚未进行正规的药物相互作用研究。人体肝微粒体的体外研究表明硼替佐米是细胞色素P450酶系3A41、2D6、2C19、2C9和1A2的底物。与细胞色素P4503A4的抑制剂或者诱导剂合用时，应密切监测毒性的发生或有效性的降低。在临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报道。在使用本品治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量。告知患者应谨慎合用可能会引起周围神经病的药物(如胺碘酮、抗病毒药、异烟胼、呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物。【规格】每瓶含有3.5mg硼替佐米的无菌冻干粉末。【咨询】注：因业务繁忙不买勿扰，欢迎新老客户前来洽谈定货！本站所有产品均不提供免费样品！本产品大量购买可优惠！本地可送货上门，外省市一律用EMS快递！款到两小时内准时发货！如有急需请速拨健康热线：24小时全国订购热线：4006755153传真:021-60852398手机；13725269878，QQ：513326791联系人王莹小姐详情请登录:http:///)