【***名称】***【通用名】紫杉醇【***类别】植物类***药***性状:***是一种无色透明或略带***的粘性溶液，每mL消毒无致热原的溶液中含有6mg紫杉醇，527mg聚氧***代蓖麻油和49.7%无水乙醇。化学名是5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-蒽-9-酮,4,10-乙酰***盐2-苯甲酸酯13-酯与(2R,3S)-N-苯甲酰-3-***丝氨酸。其化学分子式为***7H51NO34，分子量为853.9，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约在216-217°C。***药理作用***是一种细胞毒类******，为新型的抗微管剂，可促进微管双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化，这种稳定化作用***微管网正常动力学重组，而微管网的重组对于细胞生命期间和分裂功能是必要的。除此之外，该药可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。【***药代动力学】静脉给药后，***在血浆内浓度呈现一双相性降低曲线，***快速的下相表示***分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药从周边室相对低速地流出。本药具有广泛的血管外分布和/或结合于***的效应，在用200-275mg/m2滴注24小时后，总清除率平均值是14.2-17.2L/hr/m2。在以15-275mg/m2的剂量作1,6或24小时静脉滴注后，本药原型在尿液中积聚的平均值为该剂量的12.6-13%，这表明其广泛的非肾性清除。主要在肝内代谢。***血浆蛋白结合的体外研究表明，89-98%的***是结合型的。西米替丁、雷尼替丁、***米松或苯海拉明都不影响紫杉醇的蛋白结合。以200-275mg/m2滴注24小时后，平均Cmax值为435(111)-802(260)mg/mL，此数值是相同剂量作6小时静滴的10-30%，以≥(greaterthanorequalto)170mg/m2的剂量静脉滴注6或24小时后，在6-12小时之间经观察到的血药浓度达85mg/mL。【毒***理研究】其致突变性在体外试验和哺乳动物体内试验已被证实。【***适应症】初疗或其后***失败的转移性******的一线***。联合***失败或辅助***6个月内***的转移性******，一线***晚期非小细胞***，******淋***阳性术后的辅助***。【***用法用量】******135mg/m2或175mg/m2，3小时滴完，每三周重复。******175mg/m2，3小时滴完，每3周重复。非小细胞***175-250mg/m2，3小时静滴，每3周重复。******淋***阳性，阿雷素60mg/m2，环磷酰胺600mg/m2，联合***每3周重复，4个周期后该用***175mg/m2，3小时静滴，每3周重复，共4个周期。为防止***发生***反应，所有***通常在给予本药之前的12和6小时事先给予***米松20mg口服，在接受本药之前30-60分钟，静注苯海拉明(或其它的类似药)50mg，西米替丁300mg或雷尼替丁50mg。在******期间，***出现严重的中性白细胞减少(<500个/mm31周或1周以上)，严重的***病变时，随后的剂量应减少20%。【***不良反应】******是主要的受剂量限制的毒性，中性白细胞减少与剂量相关。通常很快地***。在***疗程期间，严重的中性白细胞减少(<500个/mm3)发生于52%***中，在整个***期间，严重的中性白细胞减少见于67%***中，在用所推荐的剂量时，严重的中性白细胞减发生于47%的***。******在接受过放疗的***中更为常见和严重。血小板减少比白细胞减少少见也较不明显。可见发热，并发***和出血，***见于90%的***，其发病率和严重性随着剂量的增多而增加。严重***(Hb<8g/dL)的出现占全数***的16%。偶见严重***反应，表现为呼吸困难，低血压，血管***性水肿，全身性***，胸痛。此外还可见潮红、皮疹。素还可致心律过缓及ECG异常。常见周围***病变，表现为轻度麻木，少数***有严重的***症状，症状的严重性随剂量而加剧。在中断本药***的几个月内，症状常获得改善或完全消失。除周围***病变外，也可能发生***大发作。***，肌肉痛，肝功能异常。其它***有恶心、呕吐、腹泻和粘膜炎。【******】对******者及中性白细胞数小于1500个/mm3的患者。【***注意事项】中性白细胞和血液系统毒性的发生率和严重性随着剂量而增加，尤其是剂量超过190mg/m2时更为明显，中性白细胞降低平均发生在***的第11天，在给予本药期间，应经常检查白细胞计数，直到在中性白细胞计数升到>1500个/mm3，血小板计数升到>100000个/mm3，才能开始另一个疗程。本药还可导致严重的传导异常(<1%)。对此应给予适当的***，并在随后的***中对心脏传导功能予以密切监视。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验表明本药对胚胎和胎儿有危害，可引起***，减少黄体生成，降低着床数和胎儿的存活数，并增加胎儿的***率。本药是否经***分泌尚不清楚。本药需慎用于孕妇及哺乳妇女。【儿童用药】【儿童用药的安全性和有效性尚未被确定】【***相互作用】在使用过顺铂的*********更为严重。当本药在顺铂使用之后给药时，本药的清除率大约降低33%。***有可能***本药的代谢。【***用药须知】浓缩***剂在静脉输入前必须加以稀释至***后浓度为300ug-1.2mg/mL，检查是否有颗粒或色泽变化。配制时，溶液可能显示雾状，但并无明显的效价下降。配制溶液的推荐条件是环境温度25°C有光照，此溶液可稳定27小时。未稀释的浓缩药液不应接触用于稀释滴注液的聚***塑料(维尼纶，PVC)设备或器械，稀释本药应贮藏于瓶内(玻璃，聚乙烯)或塑料袋(聚丙烯，聚烯烃类)，并采用聚乙烯类给药设备滴注。***的滴注液应先经过直径不超过0.22pm的微孔膜滤过，可采用滤过装置如IVEX-2过滤器。在处理本药时宜带手套，如果皮肤或粘膜接触该药，应立即用肥皂和清水彻底清洗。【贮藏/有效期】避光贮存于15-30°C环境中。)