【商品名】***用***【成份】为***。化学名称：{2Ar-[2aα，4β，4aβ，6β，9α(αR*，Βs*)，11α，12α，12aα，12bα]}-β-{[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧苯甲酰氧-2a，3，4，4a，5，6，9，10，11，12，12a，12b-十二氢-4，6，11-三羟基-4a，8，13，13-四甲基-5-氧代-7，11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3，4]苯并[1，2-b]氧杂丁环-9-基]酯。【性状】***为淡橙***至橙***澄明液体。【药理毒理】药理作用***为紫杉醇类***药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起***作用。***可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时***其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而***细胞的有丝分裂。***与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性***不同。毒理研究遗传毒性：在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠***微***中，***表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT***突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉******0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起***重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉***剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15），可见***萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用***可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在***形成期分别给予***≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300），可见胚胎毒性和胎仔毒性（表现为***内***、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟）。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和***的潜在***。有生育可能的妇女在使用本品***期间应避免怀孕。尚不清楚***是否从人乳中排泄。鉴于许多***都可从人乳中排泄，且***可能引起哺乳***的严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。【药代动力学】对***症***进行了剂量为20-115mg/m2的药代动力学研究。当剂量为75-115mg/m2，静脉滴注1-2小时时，其AUC呈剂量相关性。本品的药代特点符合三室药代动力学模型，α、β、γ半衰期分别为4分钟、36分钟及11.1小时。初始阶段浓度迅速降低表明***分布至周边室，后一时相部分原因是由于***从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予***100mg/m2，平均峰浓度为3.7ug/ml，AUC为4.6ug/ml·h，总体清除率和稳态分布为21L/h/m2与113L。***及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅有少部分以原型排出。体外研究表明，***的血浆蛋白结合率超过约94-97%，***米松并不影响***与蛋白的结合。体外研究表明，***被CYP3A4同功酶所代谢，这种代谢可以被CYP3A4***剂所***。【适应症】1.***适用于先期***失败的晚期或转移性******的***。除非属于临床禁忌，先期***应包括蒽环类***药。2.***适用于以顺铂为主的***失败的晚期或转移性非小细胞***的***。【用法和用量】***只能用于静脉滴注。所有***在接受******期前均必须口服糖皮质***类，如***米松，在***滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防***反应和体液潴留。***的推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时，每三周一次。根据计算***所用药量，用***器吸取所需剂量，稀释到5%葡萄糖***液或0.9%氯化钠***液中，轻轻摇动，混合均匀，***终浓度不超过0.74mg/ml。【不良反应】1.******：中性粒细胞减少是***常见的不良反应而且通常较严重（低于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。据文献报道，有与中性粒细胞减少相关的发热及***发生。***可见于多数病例，少数病例发生重度血小板减少。2.***反应：部分病例可发生严重***反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断***。停止滴注并立即***后***可***正常。部分病例也可发生轻度***反应。如脸红、伴用或不伴用骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、***热或寒颤。3.皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注***后一周内发生，但可在下次滴注前***。严***状如皮疹后出现脱皮则***发生。可能会发生指（趾）甲病变，以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。4.体液潴溜包括水肿，也有报道***数病例发生***、***、心包积液、***通透性增加以及体重增加。经过4周期***或累计剂量400mg/m2后，下肢发生液体潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止******后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给***预防性使用***。5.可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。6.临床试验中曾有***毒性的报道。7.***不良反应如低血压、***、心悸、***及***等有可能发生。8.其它不良反应包括：***、无力、粘膜炎、***和肌肉痛、低血压和***部位反应。9.肝功能正常者在***期间也有出现转氨酶升高、胆红素升高者，其与***的关系尚不明确。【禁忌】以下患者禁用：1.对***或吐温-80有严重***史的***；2.白细胞数目小于1500/mm3的***；3.肝功能有严重损害的***；【注意事项】1.***必须在有***症******应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的***反应，应具备相应的急救设施，***期间建议密切监测主要功能指标。2.在肝功能异常患者、使用本品高剂量***患者和既往接受铂类******的非小细胞***患者，使用***剂量达100mg/m2时，与***相关的***的发生率会增加。3.所有***在接受******前需预服***以减轻体液潴留的发生，预服***只包括糖皮质***类，如***米松，在******头一天开始服用，每天16mg，服用4-5天。4.中性粒细胞减少是***常见的不良反应，******期间应经常对血细胞数目进行监测。当***中性粒细胞数目***至>1500个/mm3以上时才能接受***的***，******期间如果发生严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止***。5.在***开始滴注的***初几分钟内有可能发生***反应。如果发生***反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需终止***。如果发生严重***反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症***。对已发生严重不良反应的***不能再次应用***。6.******期间可能发生外周***毒性反应。如果反应严重，则建议在下一疗程中减低剂量。7.已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致终断或停止***。8.肝功能有损害的***：如果***转氨酶（ALT和、或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度***，如毒性***，包括致死的脓毒症、胃肠道出血以及发热***粒细胞减少症、***、血小板减少症、口炎和乏力。因此，这些***不应使用，并且在基线和每个***周期前要检测肝功能。9.本品为细胞毒类***，***配制要注意安全防护。10.本品中已经含有乙醇，因此在配置药液时，可直接加入250ml的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理盐水***液。无需先用乙醇水溶液稀释。本品一经配置，应立即使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和***的潜在***。有生育可能的妇女在使用本品***期间应避免怀孕。尚不清楚***是否从人乳中排泄。鉴于许多***都可从人乳中排泄，且***可能引起哺乳***的严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。【儿童用药】***应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。【老年患者用药】尚未明确。【***相互作用】体外研究表明CYP3A4***剂可能干扰本品的代谢，因此当与此类***（如***、红***、***等）同时应用时应格外小心。【***过量】一旦发生过量，应将***移至特殊监护病房内并严密监测重要***功能。***过量时，尚无***药可用。可预料到的过量主要***包括中性粒细胞减少、皮肤反应和感觉异常。【生产商】江苏奥赛康药业有限公司【产品类型】***药-***药【批准文号】***字H20051493【药剂类型】***剂【产品规格】0.5ml∶20mg/瓶(以***计)。)