氮烯咪胺(***,***,***)
***名称:氮烯咪胺***别名:***,***,***,卡巴咪唑,***,***胺。英文名:***,Dimethyltriazenoim-idazolecarboxamide,Deticene.英文缩写:DTIC,DIC,ICDT,DTIC-Dome。氮烯咪胺性状:本品为一种三氮杂苯衍生物,碱性棕红色固体粉末,遇热分解,遇酸、光均不稳定,无嗅,味微涩。氮烯咪胺药理作用:氮烯咪胺系化学合成的一种新型******,具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体***代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物,阻断核酸合成,***RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的***。另外,氮烯咪胺同时具有******呤核苷酸合成的作用和较好的***转移活性。DTIC为细胞周期非特异性***,主要作用于G2期,使G2-M期阻滞,对G1期亦有延缓作用,对S期作用较小,不阻滞S-G2期。氮烯咪胺体内过程:氮烯咪胺口服吸收不完全,一般静脉给药。其本身无活性,静脉***后在***代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子,前者与DNA反应,后者与RNA及DNA均发生反应。静脉***后30分钟血浆浓度到达高峰,少量***可透过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血药浓度的14%。本品具有双相血浆衰减,6小时内血浆中***基本消失,30%~60%的本品在6小时内以原形及代谢产物经***排出。氮烯咪胺用法用量:静脉***或静脉滴注:每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2,用生理盐水10~15ml溶解后,立即静脉缓慢推注:或用5%葡萄糖***液100-250ml稀释后,在15-30分钟内快速滴完。连用5-10日为1周期,一般间歇3-6周重复给药。亦可单次大剂量650-1450mg/m2,每4-6周重复。动脉灌注:四肢部位***可用同剂量进行动脉灌注。氮烯咪胺不良反应:(1)******:程度较轻,主要表现为白细胞及血小板下降,部分***可出现***。一般在用药3~4周后出现血像下降,第5~6周可***至正常水平。(2)胃肠道反应:比较明显,第1次用药后1~3小时内出现恶心、呕吐,可持续12小时,1~2日后症状减轻或消失。(3)***样症状:鼻塞,颜面潮红,肌肉酸痛,发热等。(4)局部反应:***部位可有血管刺激性疼痛。(5)其他反应:偶见转氨酶升高,***反应罕见。氮烯咪胺禁忌证:孕妇、哺乳期妇女及严重***史者禁用,肝功能不全者慎用。)
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