***名称:******液TAXOL通用名:紫杉醇***类别:植物类***药***性状:***是一种无色透明或略带***的粘性溶液，每mL消毒无致热原的溶液中含有6mg紫杉醇，527mg聚氧***代蓖麻油和49.7%无水乙醇。化学名是5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-蒽-9-酮,4,10-乙酰***盐2-苯甲酸酯13-酯与(2R,3S)-N-苯甲酰-3-***丝氨酸。其化学分子式为***7H51NO34，分子量为853.9，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约在216-217°C。***药理作用***是一种细胞毒类******，为新型的抗微管剂，可促进微管双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化，这种稳定化作用***微管网正常动力学重组，而微管网的重组对于细胞生命期间和分裂功能是必要的。除此之外，该药可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。***药代动力学静脉给药后，***在血浆内浓度呈现一双相性降低曲线，***快速的下相表示***分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药从周边室相对低速地流出。本药具有广泛的血管外分布和/或结合于***的效应，在用200-275mg/m2滴注24小时后，总清除率平均值是14.2-17.2L/hr/m2。在以15-275mg/m2的剂量作1,6或24小时静脉滴注后，本药原型在尿液中积聚的平均值为该剂量的12.6-13%，这表明其广泛的非肾性清除。主要在肝内代谢。***血浆蛋白结合的体外研究表明，89-98%的***是结合型的。西米替丁、雷尼替丁、***米松或苯海拉明都不影响紫杉醇的蛋白结合。以200-275mg/m2滴注24小时后，平均Cmax值为435(111)-802(260)mg/mL，此数值是相同剂量作6小时静滴的10-30%，以≥(greaterthanorequalto)170mg/m2的剂量静脉滴注6或24小时后，在6-12小时之间经观察到的血药浓度达85mg/mL。毒***理研究其致突变性在体外试验和哺乳动物体内试验已被证实。***适应症初疗或其后***失败的转移性******的一线***。联合***失败或辅助***6个月内***的转移性******，一线***晚期非小细胞***，******淋***阳性术后的辅助***。***用法用量******135mg/m2或175mg/m2，3小时滴完，每三周重复。******175mg/m2，3小时滴完，每3周重复。非小细胞***175-250mg/m2，3小时静滴，每3周重复。******淋***阳性，阿雷素60mg/m2，环磷酰胺600mg/m2，联合***每3周重复，4个周期后该用***175mg/m2，3小时静滴，每3周重复，共4个周期。为防止***发生***反应，所有***通常在给予本药之前的12和6小时事先给予***米松20mg口服，在接受本药之前30-60分钟，静注苯海拉明(或其它的类似药)50mg，西米替丁300mg或雷尼替丁50mg。在******期间，***出现严重的中性白细胞减少(<500个/mm31周或1周以上)，严重的***病变时，随后的剂量应减少20%。***不良反应******是主要的受剂量限制的毒性，中性白细胞减少与剂量相关。通常很快地***。在***疗程期间，严重的中性白细胞减少(<500个/mm3)发生于52%***中，在整个***期间，严重的中性白细胞减少见于67%***中，在用所推荐的剂量时，严重的中性白细胞减发生于47%的***。******在接受过放疗的***中更为常见和严重。血小板减少比白细胞减少少见也较不明显。可见发热，并发***和出血，***见于90%的***，其发病率和严重性随着剂量的增多而增加。严重***(Hb<8g/dL)的出现占全数***的16%。偶见严重***反应，表现为呼吸困难，低血压，血管***性水肿，全身性***，胸痛。此外还可见潮红、皮疹。***还可致心律过缓及ECG异常。常见周围***病变，表现为轻度麻木，少数***有严重的***症状，症状的严重性随剂量而加剧。在中断本药***的几个月内，症状常获得改善或完全消失。除周围***病变外，也可能发生***大发作。***，肌肉痛，肝功能异常。其它***有恶心、呕吐、腹泻和粘膜炎。******对******者及中性白细胞数小于1500个/mm3的患者。***注意事项中性白细胞和血液系统毒性的发生率和严重性随着剂量而增加，尤其是剂量超过190mg/m2时更为明显，中性白细胞降低平均发生在***的第11天，在给予本药期间，应经常检查白细胞计数，直到在中性白细胞计数升到>1500个/mm3，血小板计数升到>100000个/mm3，才能开始另一个疗程。本药还可导致严重的传导异常(<1%)。对此应给予适当的***，并在随后的***中对心脏传导功能予以密切监视。孕妇及哺乳期妇女用药动物实验表明本药对胚胎和胎儿有危害，可引起***，减少黄体生成，降低着床数和胎儿的存活数，并增加胎儿的***率。本药是否经***分泌尚不清楚。本药需慎用于孕妇及哺乳妇女。儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未被确定。***相互作用在使用过顺铂的病***髓***更为严重。当本药在顺铂使用之后给药时，本药的清除率大约降低33%。***有可能***本药的代谢。***用药须知浓缩***剂在静脉输入前必须加以稀释至***后浓度为300ug-1.2mg/mL，检查是否有颗粒或色泽变化。配制时，溶液可能显示雾状，但并无明显的效价下降。配制溶液的推荐条件是环境温度25°C有光照，此溶液可稳定27小时。未稀释的浓缩药液不应接触用于稀释滴注液的聚***塑料(维尼纶，PVC)设备或器械，稀释本药应贮藏于瓶内(玻璃，聚乙烯)或塑料袋(聚丙烯，聚烯烃类)，并采用聚乙烯类给药设备滴注。***的滴注液应先经过直径不超过0.22pm的微孔膜滤过，可采用滤过装置如IVEX-2过滤器。在处理本药时宜带手套，如果皮肤或粘膜接触该药，应立即用肥皂和清水彻底清洗。)