***(***片)
【通用名】:***片【商品名】:***英文名:***分类:******【***片药理作用】:******细胞的生长可依赖于雌***的存在,女性绝经期后循环中的雌***(雌酮和雌二醇)主要由外周***中的芳香酶将***和***中的雄***(***和***)转化而来。通过***芳香酶来阻止雌***生成是一种有效的选择性***绝经后***依赖性******的方法。***为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物***相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性***”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌***水平,但对***中***的生物合成无明显影响。在高于***芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。【***片药代动力学】:据文献报告,绝经的健康女性口服***标记的***后,吸收迅速,至少42%的***在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。***在各***中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。***的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或***芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形***低于给药量的1%。***的平均终末半衰期为24小时。******晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后,******晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。中或重度肝***不全者,单次口服***后的AUC较健康志愿者高3倍。【***片适应症】:适用于以他莫昔芬***后病情进展的绝经后晚期******患者。【***片用法用量】:本品主要不良反应有:恶心、口干、***、腹泻、头晕、***、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、***、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有***、抑郁、***、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的***由于不良反应终止***,主要在******的前10周内:由于不良反应在后期终止***者不常见(0.3%)。【***片***】:对本品或本品内赋形剂***的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。【注意事项】:绝经前的妇性一般不用******。***不可与雌***类***连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、***不全者慎用。超量服用***可使其非致命性不良反应增加。【***过量】:在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床试验;在绝经后晚期******妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好。***过量时无特殊***剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察***等。【规格】:25mg*14s/合【批准文号】:***字H20020002【生产企业】:山东齐鲁制药厂)
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